抗结核病与抗麻风病药课件.pptVIP

抗结核病药和抗麻风病药 分类 一线抗结核药 :异烟肼 利福平乙胺丁醇 吡嗪酰胺 链霉素 等 二线抗结核药 :对氨水杨酸 环丝氨酸 卷曲霉素 氨硫脲 卡那霉素等 异烟肼 (isoniazid INH) 雷米封 口服吸收快完全 穿透力强 在肝内代谢，有快、慢乙酰化型 抗菌作用 高度选择性 抗结核杆菌强, 对繁殖期细菌有杀灭作用 穿透力强 单独用细菌易产生耐药性 与他药无交叉耐药性 作用机制 抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失其细胞壁完整性,抗酸性能而抗结核病 ;伴有碳水化合物,氨基酸,磷酸盐等丧失 应用 各型结核病首选药物 联合用药 粟粒性结核,结核性脑膜炎加大剂量,疗程 单用 预防治疗 不良反应 神经系统 VITB6 肝毒性 其他 肝药酶抑制剂 利福平 (rifampicin) 甲哌利福霉素 口服吸收快完全 穿透力强 分布广 肝肠循环 胆汁排泄 桔红色 作用与机制 广谱 作用强 对结核杆菌、麻风杆菌和G＋球菌特别是耐药金葡菌作用强大，对G－菌，某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用 特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成 耐药性 RNA多聚酶性质改变 膜通透性改变 应用 联合用药治疗各种结核病 耐药金葡菌感染以及其他细菌感染等 也治疗麻风病 不良反应 消化道反应 肝毒性 大剂量间歇疗法 “流感综合症” 过敏反应 少 利福喷汀和利福定 系利福平同类产品，抗菌谱相似但抗菌活性强，半衰期较长 乙胺丁醇 口服吸收好 分布广 与二价金属离子如M2＋络合，干扰菌体RNA的合成 单用可产生耐药性，但产生缓慢，常与利福平或异烟肼等合用 不良反较少，大量长期应用可致视神经炎 链霉素 第一个 注射给药 穿透力差 抑制结核杆菌 半效杀菌药 细菌易耐药且及毒性大 联合用于活动性结核病 吡嗪酰胺 吸收快，分布广。 酸性环境中抗菌作用增强 ,能杀灭胞内结核菌 转化为吡嗪酸发挥抗菌作用,也可干扰脱氢酶使结核杆菌对氧利用障碍 单用细菌易耐药，但与它药无交叉耐药 大剂量长疗程可致肝毒性 可诱发痛风 对氨水杨酸 二线药 水溶液不稳定 穿透力弱 抑制叶酸代谢和分支菌素合成而产生弱的抑菌活性 耐药性产生慢,与它药合用能延缓耐药性的产生 其他类 卷曲霉素 多肽类抗生素 抑制蛋白质合成 单用易耐药多合用,对链霉素无效的可用 注射给药 耳肾毒性大 喹诺酮类 原则 早期 联合用药 适量 全程规律 针对耐药性补充原则 抗麻风病药 氨苯砜 吸收慢、分布于全身，在皮肤病变部位浓度高 ,部分肝肠循环,排泄慢, 周期性间歇给药 只对麻风杆菌有效, 首选, 常长期、联合用药 抗菌机制与磺胺药相似 常见贫血 ,发绀 肝毒性 “砜综合症” 其他 氯法齐明 合用氨苯砜等治疗麻风 皮肤或角膜等红棕色 利福平等也有抗麻风病作用 * *