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大环内酯类 macrolides 14元环 红霉素、 克拉霉素、罗红霉素 15元环 阿奇霉素 16元环 乙酰螺旋霉素、麦迪霉素 大环内酯类的共性 抗菌作用 1.G+：金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等 2.部分G-：脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌 3.厌氧球菌： 4.非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌 抑菌药 抗菌作用机制 不可逆地与细菌核糖体50S亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延伸阻碍蛋白质合成 结合位点与林可霉素、克林霉素和氯霉素相同或相近 耐药机制 产生灭活酶： 酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶乙酰转移酶、核苷转移酶 靶位改变： 甲基化 摄入减少、外排增加 药代动力学 碱性抗生素 吸收：红霉素不耐酸op易破坏，克拉、阿奇稳定易吸收 分布：广，进入全身各组织、体液，红霉素可进入前列腺、在巨噬细胞和肝脏聚积，可透过胎盘，不易透过血脑屏障 肝脏代谢，红霉素影响P450抑制药物氧化 阿奇胆汁排泄 红霉素 erythromycin 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染和对青霉素过敏者 治疗军团菌病、弯曲杆菌所致败血症、肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药 不良反应 1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛 2.肝损害：胆汁郁积、转氨酶升高等 3.过敏性药疹等 常用剂型 乳糖酸红霉素： 5%葡萄糖稀释 依托红霉素（无味红霉素） 耐酸 肝损害强琥乙红霉素 无味，耐酸 克拉霉素（甲红霉素） 抗G+、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用在大环内酯中最强 耐酸，po 不受进食影响,分布广 首过消除大 * * 阿奇霉素 唯一15元环 G- 红霉素 po吸收快，分布广，t1/2 = 35~48h 最长 对某些细菌快速杀菌