* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 基于生物转化发现先导物 磺胺的发现 基于生物转化发现先导物 抗疟药环氯胍 保泰松的代谢活化 前药概念的提出 Albert, A. (1958) Chemical aspects of selective toxicity. Nature (London) 1958; 182: 421-423. 提出前药概念,描述经过生物转化后才显示出药理作用的任何化合物 Harper, N. J. Drug latentiation. J. Med. Pharm. Chem. 1959; 1: 467-500. 提出药效潜伏化概念,通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物,后者在体内酶的作用下释放出母体化合物而发挥作用。 前药的概念 前药(prodrug)泛指一类体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用,释出活性物质而发挥药理作用的化合物。 载体连接前药(carrier-linked prodrug)
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