执业药师药理学复习第四讲..docVIP

第十八章 解热镇痛抗炎药(一)解热作用 【】1.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。 2.仅影响散热过程，不影响产热过程。 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(COX)活性，从而抑制前列腺素(PG)的合成。 (二)镇痛作用 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制 2.对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。 3.镇痛作用部位主要在外周。 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。 （三）抗炎作用 除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成,使炎症缓解或消失。 二、非选择性环加氧酶抑制药 乙酰水扬酸 () 【药动学】 吸收后迅速水解为水杨酸，主要在肝代谢，从尿排泄。碱性尿可促其排出。 【作用】 1.解热镇痛和抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等(2)抗风湿作用强疗效迅速确实目前仍为首选药2.防止血栓形成小剂量 A2(TXA2)形成，从而抑制血小板聚集和血栓形成。用于预防心脑血管病。 【】2.凝血障碍：治疗量抑制血小板聚集，长期使用抑制凝血酶原形成。维生素K缺乏及血友病人禁用。 3.过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效。 4.水杨酸反应：大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药, 并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 5.瑞夷综合征：极少数出现严重肝功能损害。 对乙酰氨基酚 (熟悉) 【】【】 布洛芬 (熟悉) 【作用特点】 具有解热、镇痛、抗风湿作用，疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻。 二、选择性诱导型环加氧酶抑制药 美洛昔康 (熟悉) 【作用特点】 长效选择性COX-2抑制药，在产生抗炎作用的同时，对胃肠道不良反应较少。对血小板聚集功能无明显影响。 第十九章 全身麻醉药 (了解) 一、吸入麻醉药 恩氟烷及异氟烷：是同分异构物，麻醉诱导平稳、迅速，肌肉松弛良好，不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性。反复使用无明显副作用。 乙醚：有特异臭味，易燃易爆，易氧化使毒性增加。肌肉松弛作用较强。诱导期和苏醒期较长，易发生意外，现已少用。 氟烷：麻醉作用强，诱导期短，苏醒快，但肌松和镇痛作用较弱；升高颅内压；增加心肌对儿茶酚胺的敏感性，诱发心律失常等 二、静脉麻醉药 氯胺酮：能阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导，又能兴奋脑干及边缘系统。引起短暂性记忆缺失及满意的镇痛效应，但意识并未完全消失。此状态又称分离麻醉。 麻醉时对体表镇痛作用明显，内脏镇痛作用差，但诱导迅速。 第二十章 抗心率失常药 一、心率失常的电生理基础 (了解) 1.发生机制：冲动形成异常和冲动传导异常或两者兼有。 2.抗心率失常药的分类 (1)Ⅰ类：钠通道阻滞药 ⅠA类：适度阻滞心肌细胞钠通道 奎尼丁 ⅠB类：轻度阻滞心肌细胞钠通道 利多卡因 ⅠC类：对钠通道有高亲和力 普罗帕酮 (2)Ⅱ类：β受体阻断药 普萘洛尔 (3)Ⅲ类：延长动作电位时程药 胺碘酮 (4)Ⅳ类：钙通道阻滞药 维拉帕米 二、常用抗心率失常药 奎尼丁 (掌握) 【药动学】 口服后迅速达峰，组织中药物浓度较血药浓度高，心肌中浓度尤高，主要经肝脏代谢。 【药理作用】 与心肌细胞钠通道蛋白结合，降低膜对Na+、K+通透性 1.降低自律性：使4相缓慢去极化速度减慢 2.减慢传导：抑制0相Na+内流. 3.绝对延长ERP：抑制3相K+外流，延长复极化过程. 4.阻断α受体，抗胆碱作用 【应用】 临床上用于各种心律失常如心房颤动，心房扑动及室上性心动过速等. 【不良反应】 多，毒性大，应进行血药浓度监测 1.胃肠道反应，过敏反应 2.金鸡钠反应：耳鸣，，眩晕听力减退等 3.低血压：阻断α受体使血管扩张，不能静注给药 4.血管栓塞：慢性房颤病人恢复正常后血栓脱落引起栓塞 5.心动过缓或停搏：对心脏抑制作用 6.奎尼丁晕厥：意识丧失、抽搐、呼吸抑制、室颤 普鲁卡因胺 (熟悉) 作用与奎尼丁相似而较弱，无α受体阻断及抗胆碱作用。 静注给药适用抢救危急病人。不良反应较奎尼丁少。 利多卡因 (掌握) 【药动学】 有明显首关消除，常用静脉注射。作用时间短，主要在肝脏代谢。 【作用】 促进K+外流和抑制Na+内流. 1.降低自律性：选择性作用于浦氏纤维，促进4相K+外流和抑制Na+内流. 2.相对延长ERP：促进3相K+外流，缩短浦氏纤维的APD和ERP，ERP相对延长. 3.对因受损而部分除极的心肌组织，可消除单向传导阻滞和折返激动。 【应用】 室性心律失常