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第三十六章 抗真菌药及抗病毒药 问 题 常见真菌所致感染? 艾滋病如何治疗? 第一节 抗真菌药 两性霉素B(多烯类抗真菌药) 作用机制:与真菌细胞膜上的麦角固醇结合,损伤膜的通透性,导致细胞内重要物质外漏。 抗菌作用与临床应用:对新型隐球菌、白色念珠菌、皮炎芽生菌和组织胞浆菌有强大的抑制,甚至出现杀菌作用。治疗深部真菌首选药。 不良反应:静脉滴注初期或数小时后,常出现寒战、 高热、头痛、恶心、呕吐等。其肾毒性呈剂量依赖性,约80%患者出现氮质血症。 与氨基甙、呋噻咪、环孢素等合用可加重肾毒性。 预防措施:滴注前常规给予解热镇痛药、抗组胺药。静脉滴注应新鲜配制并加入氢化可地松;定期做肝肾功能、血钾、血及尿常规检查等。 酮康唑(咪唑类抗真菌药) 作用机制:抑制麦角固醇合成中的14-α-去甲基酶而抗真菌。 抗菌作用与临床应用:广谱抗真菌药;治疗各种浅表、深部真菌病。 氟康唑、伊曲康唑(三唑类抗真菌药) 作用机制:抑制麦角固醇合成中的14-α-去甲基酶而抗真菌。 抗菌作用与临床应用:广谱抗真菌药;治疗各种浅表、深部真菌病。 特比萘芬(丙烯胺类抗真菌药) 作用机制:抑制麦角固醇合成而抗真菌。 抗菌作用与临床应用:抗浅表真菌药 氟胞嘧啶(嘧啶类抗真菌药) 作用机制:在细胞内转变为氟尿嘧啶,可抑制胸苷酸合成酶;也可替代尿嘧啶掺入核酸影响蛋白质合成 抗菌作用与临床应用:主要用于念珠菌病、隐球菌病等。 卡泊芬净、阿尼芬净(棘白霉素类抗真菌药) 作用机制:能抑制1,3-β-d-葡聚糖合成酶. 该酶作用于细胞膜,可催化转运尿苷二磷酸中?的葡聚糖基生成1,3-β-d-葡聚糖. 1,3-β-d-葡聚糖合成酶为真菌生长所必需。 抗菌作用与临床应用:广谱抗真菌药 第二节 抗病毒药 利巴韦林 抗病毒机制:抑制病毒核苷酸的合成 抗病毒作用与临床应用:为广谱抗病毒药,RNA和DNA病毒均有效;抗呼吸道合胞病毒, 甲、丙型肝炎病毒,A 、 B型流感病毒,疱疹病毒,腺病毒等 治疗呼吸道合胞病毒、麻疹病毒等感染,防治甲肝、流行性出血热等 阿昔洛韦 抗病毒机制:抑制DNA多聚酶 抗病毒作用与临床应用:核苷类抗DNA病毒药;Ⅰ、Ⅱ单纯疱疹病毒 首选药物;主要用于单纯疱疹性角膜炎、带状疱疹、乙肝等 阿昔洛韦 抗病毒机制:抑制DNA多聚酶 抗病毒作用与临床应用:核苷类抗DNA病毒药;Ⅰ、Ⅱ单纯疱疹病毒 首选药物;主要用于单纯疱疹性角膜炎、带状疱疹、乙肝等 抗艾滋病药 齐夫多定(核苷反转录酶抑制药) 抗病毒机制:三磷酸化物竞争性抑制RNA逆转录酶而抑制DNA病毒合成,并插入病毒DNA链使DNA合成终止。 沙奎那韦、利托那韦( HIV蛋白酶抑制剂) 抗病毒机制:抑制HIV蛋白前体裂解,使生成的病毒无感染性。 * * 一、灰黄霉素(抗生素类抗真菌药) 作用机制:能干扰微管蛋白聚合形成微管而抑制真菌有丝分裂,且结构似鸟嘌呤, 能竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA,干扰真菌DNA合成。 抗菌作用与临床应用:抗浅表真菌药,对各种皮肤癣菌有较强 的抑制作用,包括表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属。但对深部真菌和细菌无效。 *

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