第32章 β-内酰胺类抗生素.pptVIP

第3２章 β内酰胺类抗生素 β内酰胺类药物的共同特点 1.结构相似 β内酰胺环 2.抗菌机理相似 与胞浆膜上的青霉素结合蛋白结合,抑制转肽酶的功能，细胞壁缺损，细菌肿胀、破裂、死亡。 3.产生耐药性的机制 β-内酰胺酶 ４.抗菌谱大体相似 分 类 （一）天然青霉素  青霉素 G（PenicillinG） 第一个用于临床的抗生素,1929年,Fleming意外发现在培养葡萄球菌的培养皿上污染青霉菌后有溶菌现象。 青霉素 G体内过程 1.吸收 不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴 2.分布 主要分布于细胞外液,不易透过血脑屏障，但脑膜炎时脑脊液可达有效浓度。 3.消除 几乎全部以原形从肾脏排泄，90%经肾小管分泌；t?为0.5～1h。 因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌，减慢青霉素的消除,延长作用时间。 【抗菌作用】 1.革兰氏阳性球菌 链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等。 2.革兰氏阳性杆菌 白喉、破伤风、炭疽杆菌、产气夹膜杆菌。 3.革兰氏阴性球菌 脑膜炎奈瑟菌、敏感淋球菌等。 4.螺旋体，放线菌 梅毒、钩端螺旋体等。 5. 其他 对大多数的革兰氏阴性杆菌、耐药金葡菌 、支原体、立克次体、病毒、真菌无效 。 【临床应用】 用于敏感的革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体所致的感染，但仅能用于对青霉素不过敏的患者。 1.革兰阳性球菌感染