有毒中药现代药理研究之千金子.doc

千 金 子 [基原] 本品为大朗科植物续随子zHpA。r6i6L以AyfML的干燥成熟种子。 [化学成分1 种子含脂肪油约48％，其中含油酸(01eic acid)、棕桐酸(dalm比c acid)、亚油酸(1inn— 1eic acid)等的甘油酌及多种二稿醉酯等G二菇醉酯有：巨大朗二荫3—十六烷酸酯 (1n8enoi 3—hexdecano劝e)、巨大朗二茄醇20—十六烷酸酷(3n8eno]20—hexsdecanoate)、干 金二荫酵二乙酸苯甲酸酌(1athyr01dza。et班e benso叭e)、干金二菇酪二乙酸烟团酯([athy— roNiace船k nicottna比)、6，20—环氧干金二荫醇苯乙酸酌二乙酌(6，20吧P。，ylathyroLPhe— nylaceta比—diacet城e)。游离的二荫酵有7—经基干金二稿醇(7—hydrogylalhyr01)、6，20—环 氧干金二话酵(6，20吧po”ylathyr01)。舀类有Y—大乾舀醇(Y飞uph01)、。—大朗甲烯酵(n— eMphorb01)、P—谷舀酵。香豆素类有双七叶内茁(euPk。rbetin)、异双七叶内酯(1soeuphor—b就tn)、七叶内能(aescut碘in)、瑞香素(d9phn小n)。黄酮类有山奈酌—3—葡萄糖醛酸昔 (kaempfer01—3—B1ucuronide)?尚含亡uL树昔ui。 [炮制研究] 干金子传统上屑峻下逐水药，由于其作用强烈，多通过各种炮制方法减低其毒副作 用。现今多采用去油取霜的炮制方法，亦采用炒制，洒炒。中医认为其炮制作用是为了缓 和泻下作用，并能降低毒性。王招满等认为干金子中含油量与疗效和毒性有关。经过不 同炮制方法制备的干金子霜进行含油量测定，结果认为以热法和蒸法制备的千金子霜较 好。李群等亦对干金子不同炮制品做了脂肪油的提取，相对密度和折光串的测定及脂肪 油的薄层分析。实验结果表明，干金子经不同方法炮制后，作为其毒性物质的脂肪油的含 量，均显著降低，以蒸霜为最低，热城次之，冷城再次。酒制品含油串的降低可能与酒溶解 部分脂肪有关。与生品相比，炒品降低最少。各炮制品脂肪油相对密度差异不大，而折光 串则显著低于生品。撂层层析均显示含有多种成分，从斑点数目、大小、颜色、Rf值看，炮 制对脂肪油成分影响较小。可见，干金子制霜是合理NL”。袁预松等认为干金子霜的含 油率为28％一32％，并提出用理论得霜牢或理论去油牢控制去油程度的方汾“。 秦皮乙隶、七叶树苦为千金子中的有效或分之一，不同炮制方法对其含量影响不同。 实验表明：千金子经不同炮制方法加工炮制后，除冷霜外，秦皮乙震的含量均有所下降；七 叶树昔含量较低，且提取时间对结果有较大影响，提取时间在4h内含量呈增高趋势，提取 5h后含量反而下降，其机制有待进一步研势。k。 [药理研究] 一、抗肿蘑作用 于金子鲜草对急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病以及急性单核细胞性白 血病有一定抑制作用。干金子甲醉浸液提取物用sM的总细胞容积法进行筛选，loomB／ (kB·d)的剂量下肿瘤生长率为19．23％，表明具有明显的抗肿瘤活性，进一步分离得到 活性单体，确证为巨大朝二惦醇3—(＞十六烷酸爵，它对肉蘑民*o小鼠具有抗肿瘤活性， o．1m8／(k8·d)给药肿瘤生长率为58．7％，活性弱于甲碎提取阶“。 二、镇静催暇作用 白瑞香紊的镇静催眠作用表现为与巴比罢类药物有明显的协同作用．能促进给予阂 下剂量的巴比妥药物的小鼠入睡，并且延长睡眠时间。临床应用于外科手术麻醉，其效果 与社冷丁对照无明显差异。Mi 三、镇搞消炎作用 千金子镇痛作用的有效成分为瑞香素，其治疗指数为20．9，磷酸可待因为24．7，虽赂 低于磷酸可持因，仍然较为安全。瑞香索还有一定的抗炎作用，等剂量下其抗炎作用稍弱 于水畅酸钠。大鼠腹腔注射其有效成分之一七叶树昔10颠8／k8对角又菜胶、右旋糖酐、 5—HT及组胺等引起的关节炎有抑制作用。对大鼠肉芽肿的形成、肠民紫外线照射背部 引起的红斑反应及组胺引起的毛细血管通透性增加有抑制作用。 四、抗菌作用 干金子对金黄色葡萄球茵、大肠杆茵、福氏痢疾杆菌及绿脓杆茵的生长有抑制作用， 抗茵有效成分为瑞香京和七叶树苦。 五、致泻作用 产生腹泻，作用强度为蓖麻油的3倍。 六、其他作用 (1)七叶树昔能促进大鼠及家兔的尿酸排泄，对小鼠有显著的利尿作用。 蹬血及抑制大鼠晶状体糖醛还原酶的作用。 (2)干金子浸剂用于制作化妆品，有抑制色斑形成作用。 [毒性成分研究] 干金子油