药理学复习(自用不完全).docVIP

药理学复习重点 1.药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。药理学研究的主要内容： （1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制等。 （2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。 （3）影响药效学和药动学的因素。 注：药物是指具有预防、诊断和治疗疾病的具有药理活性的物质。 2．简单扩散和载体转运的特点 （1）简单扩散：①膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向低的一侧转运，浓度差越大，转运速度越快。②药物的脂溶性，脂溶性大的药物容易通过膜转运，弱酸性或弱碱性药物的脂溶性受到体液pH和药物解离度（pKa）的影响。 （2）载体转运：①选择性，对转运物质需要有结构上的匹配；②饱和性，因药物必须与数量有限的载体结合后才能通过细胞膜；③竞争性，结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体；④载体转运分为主动转运（消耗能量、可以逆浓度差转运）和易化扩散（不消耗能量、顺浓度差转运）两种方式。 3．药物在体内转运的四个过程 （1）吸收：药物自给药部位进入血液循环的过程。 （2）分布：药物从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。 （3）代谢：指药物在体内发生化学结构和生物活性的改变，又称为生物转化。 （4）排泄：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官，从体内排出到体外的过程。 4．影响药物在胃肠道吸收的因素 （1）药物制剂的溶解度和脂溶性。 （2）胃肠道功能状态（蠕动快慢和血流循环）。 （3）与胃肠道内容物的相互作用。 （4）首过消除：口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除。 5．首过消除及其实际意义 （1）首过消除：口服药物在胃肠道吸收后，首先进入门静脉，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分药物受到灭活代谢，使进入体循环的有效药量明显减少。 （2）实际意义：首过消除强的药物应加大给药剂量，或改用其他给药方法，以避免疗效降低，如硝酸甘油舌下给药，水合氯醛直肠给药，利多卡因以静脉注射给药等；但需要在胃肠道或门静脉发挥作用的药物，不受首过消除的影响。 （1）药物半衰期（t1/2）是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 （2）大多数药物按一级动力学消除，其t1/2意义为：①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间； ②t1/2代表药物的消除速度，一次给药后，约经5个t1/2，药物被基本消除；③估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经4～5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。 药理学第3～4章重点 1. 药物作用的选择性及其实际意义 ●在一定的剂量范围内，药物只对部分器官、组织或病原体发生作用，而对其他器官、组织或病原体作用较少或者没有作用，药物的这种作用特点叫做药物作用的选择性。 ●其实际意义是：①临床治疗疾病时就是根据药物作用的选择性来选用治疗药物的；②药物的分类也是根据药物作用的选择性进行分类的。 药物不良反应主要类型 不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 （1）副反应：如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。 （2）毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。 （3）后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。 （4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。 （5）变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。 （6）特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。 3．药物效应、最大效能和效应强度 （1）效应：是指药物与机体组织间相互作用而引起机体在功能或形态上的改变。 （2）最大效能：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应强度也增加，直至达到最大效应(即为最大效能)。 （3）效价强度：指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 （4）量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是量效关系。 （5）常用量：阈剂量和极量之间 安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。 4．药物安全性的评价 半数有效量：能够引起50%动物产生效应或引起50%最大效应的剂量称为ED50； 半数致死量：引起一半动物死亡的剂量称为LD50 。 激动药、拮抗药和部分激动药 （1）激动药：能与受体结合并激动受体而产生效应的药物。它们与受体既有亲和力又有内在活性。 （2）部分激动药：与受体既有亲和力也有内在活性，但是内在活性较弱的药物。它们能激动受体并产生较弱的激动效应，与激动药并用时又能拮抗激动药的部分效应。 （3）拮抗药：能与受体结合，