新型靶向药物总结.docVIP

新型靶向药物总节： 1、Axitinib，中文名称：阿西替尼；商品名： Inlyta；中文化学名称: N-甲基-2-( ( 3-( ( 1E) -2-( 吡啶-2-基) 乙烯) -1H-吲唑-6-基) 硫) 苯甲酰胺。特点及其作用靶点：阿西替尼是由美国 Pfizer 公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是一种口服的第2 代血管内皮生长因子受体抑制剂，选择性作用于 VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3，通过抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活，起到抑制肿块生长和癌症进展的作用。于 2012年 1月 27 日获美国FDA 批准上市。常用剂量与用法：该药为片剂，推荐的剂量为每天 5 mg ，每天 2 次，给药间隔约 12 h，如患者呕吐或漏失 1 次给药，不应增加服用，应按通常时间服用下一次剂量。适应症：适用于既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。主要副作用：最常见的不良反应是腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音障碍、手掌-足底( 手-足) 综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘等。 2、Regorafenib，中文名称：瑞格非尼。特点及其作用靶点：Regorafenib 是一种涉及正常细胞功能和病理过程中多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂例如肿瘤发生，肿瘤血管生成和肿瘤微环境维持。在体外生化或细胞分析regorafenib或其主要活性代谢物M-2和M-5抑制