药物分离工程之手性分离.docVIP

药物分离工程之手性分离技术 对映体的分离、分析在现代药物化学、生物化学、合成化学、农业化学等领域的研究中具有非常重要的意义。在天然产物分离中的分离难度在于对映体的物理性质, 化学性质, 热力学性质极为相似, 除非在手性环境(如手性试剂, 手性溶剂)中才表现出差异。对外消旋体拆分就以此为依据。 手性药物是指药物的分子结构中存在手性因素，而且由具有药理活性的手性化合物组成的药物，其中只含有效对映体或者以有效对映体为主。这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别，但手性药物的对映体进入手性环境，将作为不同的分子加以识别和匹配，在药效学、药物动力学和毒理学方面均存在对映体的选择性作用。进行手性研究，仅仅分析测定对映体的总浓度，不能反映两者的差异，因此须采用能同时分析测定手性药物各种对映体的色谱方法，以保证实验结果的可靠性。 一、色譜手性分离模式 （一）薄层色谱手性拆分法 分为TLC手性固定相拆分法和TLC手性流动相拆分法。主要用于定性分析。 （二）气相色谱手性拆分法 适用于分离一些易挥发和稳定性好的手性化合物如字敏等采用环肽（缘氨霉素）作为气相色谱手性固定相, 对几种手性化合物进行手性拆分, 建立了用环肤作毛细管固定相对手性化合物拆分的分离方法。 （三）高效液相色谱 HPI。C：此法是药物分析的重要方法之一，其 应用远较GC广泛。目前常用的方法有手性衍生化 试剂法、手性流动相添