药理学04抗胆碱药课件.pptVIP

抗胆碱药 定义： 和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。分类： M-R阻断药 对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。N-R阻断药 N1-R阻断药 N2-R阻断药 一 M-R阻断药 来源 ? 1、腺体 ：抑制腺体分泌 2、眼 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。 3、平滑肌  松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌 5、血管与血压 ？ 6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂量增加而增强。 4、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。 5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒 【不良反应】 【中毒和解救】 因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。 解救 ？ 山莨菪碱 anisodamine 阿托品的合成代用品---合成扩瞳药 后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全 合成药 （一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康）benactyzine （三） 选择性M1受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡 （四）支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵（ipratropium bromide）： 用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘 定义： 与N受体结合，竞争性拮抗ACh或N受体激动药的作用。分类： N1-R阻断药 N2-R阻断药 一、 N1胆碱受体阻断药 （神经节阻滞药） 常用的药物有： 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） 作用范围广，副作用多。对心血管系统作用强。 用途: 1.麻醉时控制性降压 2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。 二、N2胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛药） 概念： 作用于神经肌肉接头处突触后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 分类 除极化型肌松药（非竞争性N2受体阻断药） 非除极化型肌松药（竞争性N2受体阻断药） 琥珀胆碱 (succinylcholine) 又称司可林(scoline) 临床应用 1. 外科： (1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量； (2) 气管内插管； 2. 非外科： (1) 内窥镜检查； (2)重症肌无力诊断； (3)电休克时防止骨折； 【药理作用】 松弛骨骼肌： iV. 1分钟 起效，2钟达作用达高峰，5分钟作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。 松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显，舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显。 〖体内过程〗 假性AChE 琥珀胆碱 琥珀单胆碱 胆碱+琥珀酸 2%原型肾排泄 〖临床应用〗 内窥镜检查：气管镜、食道镜 气管内插管，或手术需要。 [不良反应] 1.窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺少假性AChE的病人。 2.肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。 3.血钾升高： 持续去极化，释放K+入血。 4.其他： 腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热（特异质反应）。 按化学结构分为： 异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺 类固醇铵类：泮库铵 哌库铵 非除极化型肌松药 　　该类药物为竞争性骨骼肌松弛药，与ACh竞争N2受体，本类药物经典的药物为筒箭毒碱。 筒箭毒碱 （d-tubocuratine) 【来源】 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成分为筒箭毒碱。 临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的 生物碱，其右旋体具有活性。 〖特点〗： 1. 属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经静脉给药。2分起效，5分达高峰，40分恢复正常 2. AChE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。 肌松顺序： 眼 头部 颈 四肢 躯干 膈肌 恢复时顺序相反。 药物作用消失后，其恢复顺序相反，膈肌首先恢复，若剂量加大