3.作用于受体的药物分类 激动药(agonist): 既有亲和力,又有内在活性的药物。能结合受体并产生效应。 拮抗药(antagonist): 有较强亲和力而无内在活性的药物( ?=0)。 药理学教研室 张轩萍 3.作用于受体的药物分类 拮抗药antagonist 竞争性拮抗药 competitive antagonist 非竞争性拮抗药noncompetitive antagonist 药理学教研室 张轩萍 3.作用于受体的药物分类 竞争性拮抗药 competitive antagonist 药理学教研室 张轩萍 3.作用于受体的药物分类 竞争性拮抗药 competitive antagonist pA2 拮抗参数,用以表示竞争性拮抗药的作用强度。 pA2越大,拮抗作用越强。 指激动药和拮抗药并用时,拮抗药使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的反应水平,此时,该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。 药理学教研室 张轩萍 50 100 lgC % [A] 2[A] pA2 = –lg[B] [A]:激动药的浓度 [B]:拮抗药的浓度 Agonist alone Agonist in presence of antagonist 3.作用于受体的药物分类 竞争性拮抗药 competitive antagonist pA2 拮抗参数,用以表示竞争性拮抗
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