7 - 抗胆碱药课件.ppt

（2）抑制腺体分泌: 用于麻醉前给药 （3）松弛虹膜括约肌和睫状肌: 用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜 （4）解除迷走神经对心脏的抑制: 用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常 （5）解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环:用于多种感染中毒性休克 （6）解救有机磷酸酯类中毒。 参考答案： 2.山莨菪碱与东莨菪碱在外周的作用与阿托品相似，但在作用强度上有差异，如山莨菪碱抑制唾液分泌的作用较阿托品弱，而东莨菪碱抑制唾液分泌的作用较阿托品强。两药作用的主要区别在于中枢神经系统，山莨菪碱不易进入中枢，故中枢兴奋作用很弱；而东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢，并且具有中枢抑制作用。 参考答案： 3. 简述除极化型肌松药的作用特点。 （1）最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关；（2）连续用药可产生快速耐受性；（3）抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药物的肌松作用，反而能加强之；（4）治疗剂量并无神经节阻断作用；（5）目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 参考答案： 箭毒（curare）是南美印地安人用数种植物制成的浸膏的总称，利用箭毒使中箭动物骨骼肌麻痹而获得食物。这种药物具有悠久而传奇的历史，亚马逊古陆东部的箭毒来源于马钱属，它们和美洲马钱属一样主要含有四价的神经肌肉阻滞生物碱，而亚洲、非洲和澳洲的马钱属几乎全部含有三价生物碱和番木鳖碱样生物碱。 1856年Claude Bernard证明了箭毒作用位点在肌肉神经末梢及其附近，1932年West使用高纯度的箭毒馏分治疗破伤风痉挛强直的患者，King于1935年确定了筒箭毒碱的化学结构。1942年Griffith和Johnson首次报道了箭毒临床用于全身麻醉的肌肉松弛。 Bovet和他的同事于1949年提出加拉明是箭毒取代物之一。同年，发现琥珀酰胆碱也具有箭毒样作用，其临床可用于引起短时间的骨骼肌松弛。 相关链接  * * 药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 第七章 抗胆碱药 何 新 天津中医药大学 目的与要求 1.抗胆碱药物的分类。 2.阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。 3.阿托品的合成代用品的特点。 4.Nn胆碱受体阻断药的作用、用途及不良反应。 5.Nm胆碱受体阻断药的分类及其特点。 学习指南 重点与难点 1.阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。 2.Nn胆碱受体阻断药的作用、用途及不良反应。 3.Nm胆碱受体阻断药的分类及其特点。 4.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。 学习指南 第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品类生物碱 植物名称 主要生物碱 颠茄(atropa belladonna) 曼陀罗(datura stramonium) 洋金花(datura sp.) 莨菪(hyoscyamus niger) 唐古特莨菪 (scopolia tangutica) 莨菪碱 莨菪碱 东莨菪碱 莨菪碱 山莨菪碱 阿托品类生物碱及其来源 阿 托 品 【药理作用】 阿托品(atropine)作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的Nn受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体都有阻断作用。 1.抑制腺体分泌 2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管改善微循环作用 6.中枢兴奋作用 【临床应用】 1．抑制腺体分泌 用于麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。 2．眼科应用 (1) 虹膜睫状体炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼。 (2) 验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状肌调节功能较强，需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。 3．内脏绞痛 4．缓慢型心律失常 5．休克 6．解救有机磷酸酯类中毒 山莨菪碱 山莨菪碱(anisodamine，654-2)可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和心血管抑制作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。 主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。 晕动病防治，预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。 对帕金森病也有一定疗效。 山莨菪碱 二、阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药 (synthetic