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第七章 抗胆碱药 第七章 抗胆碱药 　 M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 　 N胆碱受体阻断药 第1节、M 胆碱受体阻断药 　 M1胆碱受体阻断药：哌仑西平 M受体阻断药 M1 M2 M3胆碱受体阻断药：阿托品 　 M3胆碱受体阻断药：异丙阿托品 　 一、 阿托品类生物碱 阿托品类生物碱是（1831年）从颠茄植物中分离出的，为消旋莨菪碱。现已人工合成。 作用机制：竞争性M受体阻断 特点 1.对M受体有高度的选择性及较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。 2.阿托品对M受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。 3.大剂量阿托品对N1 (神经节)受体有阻断作用。 4.阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均几乎无影响。 (详细解释) 2.对眼的作用 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带 新进展 1.心率减慢：阿托品0.4-0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4-8 次，但作用短暂。 （原因）阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。 2.阿托品化指征: 瞳孔散大、面色潮红、四肢干暖、　心率加快、血压升高、呼吸困难缓解 3.阿托品中毒量 （5-10mg）， 　 致死量：成人 80-130mg， 　 儿童 10mg 。 　 山莨菪碱(654-2) 特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20-1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用较明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢作用很少。 4．发现有抗血栓形成作用，试用于凝血性疾病 5.青光眼及脑出血急性期禁用。 　　　 东莨菪碱 1.外周作用与阿托品相似, 中枢作用与阿托品相反,小剂量镇静,较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药，比阿托品为优 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 5.禁忌症同阿托品 二、阿托品的合成代用品 （一）、合成扩瞳药 后马托品 1.药理作用与阿托品相似 2.作用快，维持时间短（1－3天）。 3.主用于扩瞳,验光眼底检查(儿童仍用阿托品) 托吡卡胺 1.药理作用与阿托品相似 2.作用快，维持时间短（1－6小时） 3.首选用于扩瞳, 验光及眼底检查. (二)、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(普鲁本辛) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。 （3）临床常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及 胃、十二肠溃疡病和妊娠呕吐。 2.叔胺类 贝那替秦(胃复康) 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌。 （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦 虑症的溃疡病人。 三、选择性M受体阻断药 (新) 哌仑西平 替仑西平 特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。 第2节、 N胆碱受体阻断药 　 N1胆碱受体阻断药 　 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 　 N2胆碱受体阻断药 　 (骨骼肌松弛药) 一、 N1胆碱