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第二十一章 抗 高 血 压 主要用于治疗原发性高血压和继发性高血压。 概述:高血压是临床常见病症,WHO建议:在静息状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张压超过90mmHg的个体为高血压。 分为原发性高血压(90%~95%)和继发性高血压。 继发性高血压是某些疾病的一种表现。 高血压可分为轻度、中度、重度及高血压危象。 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) 和血管紧张素Ⅱ受体阻断药。 (一)利尿药:其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量;长期给药后细胞壁Na+持续减少;常用利尿药有噻嗪类利尿药。 (二)钙拮抗药:其降压机制抑制Ca2+内流,但反射性交感兴奋、激活RAAS;常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。 (三)β受体阻断药:其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用;常用药物有普萘洛尔 、阿替洛尔 、卡维地洛等。 (四)ACEI:其降压机制是阻止血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的生成,主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾病,其主要不良反应是干咳和首剂低血压。 (五)血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB):其降压机制是选择 性阻断AngⅡ和AT1结合,主要用于高血压的治疗,无 干咳,不良反应较少。 (六)其他经典抗高血压药物有: A.中枢性降压药: 可乐定 B.血管平滑肌扩张药:硝普钠 C.神经节阻断药:樟磺咪芬 D.α1受体阻断药:哌唑嗪 E.去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平 F.钾通道开放药:米诺地尔等 神经调节:交感神经系统 体液调节:肾素-血管紧张素-醛固酮系统 抗高血压药物的分类 1. 利尿药:氢氯噻嗪 2. 肾素-血管紧张素系统抑制药: 血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:卡托普利 血管紧张素II受体阻断药:氯沙坦 肾素抑制药:雷米克林 3. 钙拮抗剂:硝苯地平 4. 交感神经抑制药: 中枢性抗高血压药:可乐定 神经节阻断药: 樟磺咪芬 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平 肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔 5. 扩血管药:肼屈嗪、硝普钠 常用抗高血压药物 一、利尿药 1. 药理作用: 初期—血容量? 后期—血管壁细胞内Na+? 2. 药物及应用: 双氢氯噻嗪(单用-轻度;合用-中重度) 呋噻米(用于高血压危象) 吲达帕胺(复方) 3. 不良反应: 长期大剂量用,低血钾、高血糖、高血脂、 高尿酸 二、钙拮抗剂 1. 药理作用:抑制Ca2+内流 2. 药物及应用: 硝苯地平(短效,轻、中、重度高血压) 尼群地平(中效,轻、中、重度高血压) 氨氯地平(长效,轻、中度高血压) 3. 不良反应: 反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等 三、 β受体阻断药 1.药理作用: 阻断心脏β1受体,减少心输出量 阻断近球小体β1受体,抑制肾素分泌 抑制外周交感张力 中枢降压作用 2.药物及应用: 普萘洛尔(非选择性β受体阻断药,轻、中、重度高血压) 阿替洛尔(β1受体阻断药,轻、中、重度高血压) 卡维地洛(α、β受体阻断药,轻、中度高血压) 3.不良反应: 心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象 常用举例 针对高血压的治疗,常常进行联合用药治疗和控制高血压,例如: 利血平为肾上腺素能神经抑制药,可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药。 三药联合应用有显著的协同作用,促进血压下降,提高了疗效,从而降低了各药的剂量和不良反应,同时,氢氯噻嗪能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用;还能降低它们的水钠潴留的副作用。 第二节 常用抗高血压药 1.利尿药 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 临床抗高血压的一线药,作用温和。 2. ?-受体阻断药普萘洛尔 对轻、中度高血压有效。 高血压伴有心绞痛者疗效好并能减少发作次数,心排出量及肾素活性偏高者及伴有脑血管病变者疗效也较好。 美托洛尔、阿替洛尔 为选择性?1受体阻断剂,无内在拟交感活性,降压作用优于普萘洛尔。 3. 钙通道阻滞药 硝苯地平(Nifedipine): 适用治疗轻、中度高血压; 与其他降血压药合用增强疗效。 4. 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) 卡托普利 Captopril 1)各型高血压 尤其是伴CHF、缺
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