药物代谢-药物化学作业.docVIP

什么是药物代谢？研究药物代谢的意义。 答：药物代谢是指在酶的作用下将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外的过程。药物代谢在决定大多数药物的药理及毒理特性方面起重要作用。 药物代谢研究在医药学许多领域中有重要的意义:新药的研究、开发及设计;临床药物检测;药物制剂的生物利用度与生物等效性研究; 毒理学研究。 （1）药物代谢在新药研究、开发及设计中的作用 药物代谢在新药开发的各个阶段均有重要作用。在新药开发的早期阶段, 药物代谢研究可以评价新药候选物的药代特征, 以寻找更为优秀的具有良好药代性质的候选物。研究药物候选物的体内代谢转化, 分离鉴定代谢产物, 尽可能进行药理及毒理筛选, 从中为新药开发提供结构修饰设计的思路, 有助于获得安全有效的治疗药物, 降低候选药物的淘汰率。 （2）药物代谢研究在毒理学上的应用 过去20年中药物代谢研究的结果表明, 多数药物由于在体内转化为具活泼反应性代谢产物而产生毒性, 一些代谢物或其活泼中间体与体内重要酶、受体、核酸等生物大分子以共价键结合而导致变态反应、致突变及致癌等恶性后果, 随之产生了毒代动力学这一科学分支。药物代谢过程中的氧化与结合反应, 对药物代谢酶的诱导或抑制, 药物代谢的种属、器官组织、性别差异、药物代谢的立体选择性差异以及参与药物代谢的酶的基因多态性等均与药物的毒性相关。因此