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第五章 药物代谢(DRUG METABOLISM) 第一节 概 述 一、定义 代谢又称生物转化(biotransformation), 药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是药物的代谢。 反映了机体对外来药物的处理能力。 代谢产物通常极性升高。 代谢使药物的药理活性发生改变。 代谢是药物从体内消除的主要方式之一。 代谢使药物失活，如普鲁卡因→水解成无效物 代谢使药物活性?，如氯丙嗪→去甲氯丙嗪 代谢使药物活性?，如非那西丁→对乙酰氨基酚 代谢使药理作用激活，如前体药物→活性成分 代谢产生毒性代谢物，如异烟肼→乙酰肼 第二节 药物代谢酶和代谢部位 一、药物代谢酶系统 药物在体内进行代谢时，大多数情况下要依赖酶的催化，主要位于细胞的内质网、微粒体、溶酶体等位置上，依据药酶的存在位置分为两大类： 微粒体酶系 药物代谢酶 非微粒体酶系 微粒体药物代谢酶系 哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒体混合功能氧化酶系统，或称单加氧酶。 在药物代谢中，P-450是氧化反应催化过程中的重要物质。 P-450是人们在肝脏微粒体中发现的一