Chapter 激素类课件.pptVIP

概述 ★ 由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质 ★ 天然激素是人体内源性活性物质, ★ 体内含量很小 ★ 分泌过程由神经——内分泌双重调节 ★ 作用于特定的器官或组织,起到特定的生理活性作用 ★ 激素药物用于因内分泌失调引起的疾病,如胰岛素、性激素、肾上腺皮质激素等 PGA PGB PGC PGD PGE PGFα PGFβ 三、雄性激素和蛋白同化激素 具有蛋白同化作用。 促进蛋白质合成和骨质形成,刺激骨髓造血功能 促进蛋白质代谢,从而使肌肉增长,体重增加 常见的雄性激素及蛋白同化激素 五、避孕药物 甾体避孕药的主要成分是孕激素、雌激素 或二者的混合物，以口服、外用、注射的方式。 临床上长期使用，安全、有效。 甾体避孕药分类 ①抗排卵； ②改变宫颈粘液的理化形状； ③影响孕卵在输卵管中的运行； ④抗着床及抗早孕几种类型。 它们以不同剂型及方式使用，包括：复合避孕药、单纯孕激素避孕药、事后避孕药等。 左炔诺孕酮 六、孕激素拮抗剂 孕激素拮抗剂指与孕激素竞争受体并拮抗其活性的化合物，也称抗孕激素。 七、肾上腺皮质激素 是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素 到目前为止,共分离到47种甾类物质,其中7种化合物生物活性最强,如氢化可的松 为皮质激素中最重要的一类 对机体的糖、脂肪、蛋白质代谢具有调节作用，能提高机体对抗不良刺激的能力，有抗炎、抗毒素等能力。 皮质激素的副作用，长期使用皮质激素使水盐代谢紊乱、负氮平衡、加重感染引起并发症。 主要天然肾上腺皮质激素 思考题 1) 浅谈如何利用改造结构的办法得到效果最好的抗雄激素药物？ 2) 雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕? 醋酸甲羟孕酮 作用： 强黄体酮20倍 长效、可口服 无雌性活性 6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸酯 19去甲型甾体孕激素 左旋异构体为药用，右旋体无效。 孕激素拮抗剂——米非司酮 Mifepriston C≡C-CH3 11β-(4-二甲胺基)-17β-羟基-17-(1-丙炔基)-雌甾-4，9-二烯-3-酮 20世纪80年代由法国罗氏公司开发 竞争性作用于孕酮受体和肾上腺皮质受体，抑制孕激素黄体期和妊娠期的激素，使妊娠早期流产。称无痛免药物流产 80-90年代的研究是分离对肾上腺皮质受体的作用。用于一些依赖孕激素的肿瘤疾病如：乳腺癌、脑瘤等。 修饰部位：C17、C11 根据作用： 盐皮质——调节电解质，保钠排钾 糖皮质——糖代谢，抗炎作用 天然激素：糖皮质——可的松、氢化可的松等 结构特点：C11C17含氧 盐皮质——醛固酮、去氧皮质酮等 结构特点：含4-烯-3、20-二酮- 21、17-二羟基-11-含O的孕甾烷结构 氢化可的松 11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮 作用：抗炎、免疫抑制、抗休克等 副作用：影响电解质平衡，引起钠潴留 结构修饰： C21-OH成酯，增加稳定性，延效为前体药物，如：可的松醋酸酯 C1引入双键，抗炎增强，钠潴留不变，如醋酸泼尼松龙 C6或C9α引入F，抗炎增强，钠潴留增强，如：醋酸氟轻松 C16引入OH、CH3等，抗炎增强，钠潴留降低。如醋酸地塞米松； 抗炎＞氢化可的松20倍 醋酸氢化可的松 C-21位的修饰（酯化） 醋酸氢化泼尼松 C-1位的修饰 C-6位的修饰 醋酸氟轻松 醋酸地塞米松 对糖代谢作用强，对电解质作用弱，为目前甾体皮质激素中作用较强、副作用(如水肿、高血压、肌无力等)较轻的一种药物。 其抗炎作用约为氢化可的松的20-25倍，不引起钠潴留或钾损失。 主要用于抗炎和抗过敏，治疗风湿性关节炎及各种皮肤病。 16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟 -1,4-二烯-3,20-二酮-孕甾-21-醋酸酯 * Chapter 10 Hormones 罗 庆 云 qyluo@njau.edu.cn 南京农业大学园艺学院中药材科学系 第一节 前列腺素 （Prostaglandins， PG） PG（前列腺素）结构特点 1.含有二个侧链（上链含7个C的酸；下链含8个C）的 五元脂环结构 2.五元脂环上因含取代基=O和-OH的不同及双键的位 置不同，PG分为A、B、C、D、E、F等，用PGA等表示 3.E、F下脚的