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第二代H1-R阻断药不能完全代替第一代! 传统药抗组胺作用外,尚有些特殊作用 异丙嗪可用于麻醉前给药和人工冬眠 嗜睡作用可提高机体痒觉的阈值,广泛用于具有痒感的皮肤病,如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等 Chapter 31 作用于呼吸系统 药物 第一节 平喘药 一、糖皮质激素 60年代,口服治疗急性哮喘,但全身副作用大 70年代,倍氯米松(BDP) 80年代,布地奈德(BUD) 90年代,氟替卡松(FP) 脂溶性:FPBDPBUD 安全性:FPBUDBDP 三.茶碱类 氨茶碱\胆茶碱 (1)抑制磷酸二酯酶,舒张支气管平滑肌 (2)促进儿茶酚胺类物质释放 (3)竞争性阻断腺苷受体 四、M胆碱受体阻断药 异丙托溴铵(异丙托品) 扩张支气管,单用或合用 对迷走N途径诱发哮喘疗效较好 (如精神因素),对老年哮喘尤佳 五、肥大细胞膜稳定药 色甘酸二钠(咽泰) 抑制肥大细胞释放致敏介质 抑制感觉神经末梢释放神经多肽(P物质、神经激肽A、B),从而抑制多肽致的支气管平滑肌痉挛及粘膜充血水肿 第二节 镇咳药 中枢性镇咳药 可待因 见效快,作用强 剧烈干咳、急性肺梗塞、心力衰竭伴有咳嗽者等 持续4~6h。 少数发生恶心、呕吐,大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安、小儿惊厥 非成瘾性中枢性镇咳药 第三节 祛痰药 刺激性祛痰药:刺激胃黏膜引起恶心,反射性增加呼吸道腺体分泌,使痰液变稀,易于咳出 氯化铵,适用于急慢性呼吸道炎症痰稠又难于咳出者 黏液溶解药:使痰液溶解、粘度降低而使痰容易咳出 盐酸溴己新(必嗽平),适用于手术后咳痰困难、痰液粘稠不易咳出者 乙酰半胱氨酸 机制: 能使粘蛋白肽链二硫键断裂,变成小分子的肽链,从而降低痰的粘滞性,易于咳出。 给药方法: 雾化吸入:粘稠痰阻塞气道,咳嗽困难者。 气管内滴入:可迅速使痰变稀,便于吸引排痰。 使用镇咳祛痰药,应注意: (1)咳嗽原因很多,针对病因进行治疗; (2)要区分咳嗽性质; (3)乙酰半胱氨酸不宜与抗菌素同用, 以免降低抗菌素的作用。 咖啡因:兴奋中枢 盐酸伪麻黄碱:鼻塞 阿司匹林和对乙酰氨基酚:解热镇痛 马来酸氯苯那敏或盐酸苯海拉明是抗组胺药,缓解粘液分泌 氢溴酸右美沙芬有止咳作用 用于解热,减轻伤风、感冒、头痛、咳嗽、流涕、鼻塞等症状 Chapter 32 作用于消化系统 的药物 第一节 抗消化性溃疡药 胃酸/胃蛋白酶 幽门螺杆菌(H. pylori) 药物性因素 环境性因素 抗消化性溃疡药的分类及代表药 抗酸药:氢氧化镁等 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药:西咪替丁等 M受体阻断药:哌仑西平 H+-泵抑制药:奥美拉唑 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 增强胃粘膜屏障药 前列腺素衍生物、硫糖铝等 抗幽门螺杆菌药:甲硝唑等 (一)H2受体阻断药(竞争性) 对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌效果好,晚餐后或入睡前给药 十二指肠、胃溃疡、食道炎及其引起的消化道出血疗效较好,不良反应少 4-6周,75%治愈,易复发,延长用药可减少 (二)胃壁细胞H+泵抑制药(H+-K+-ATP酶) 口服生物利用度为35%,重复给药增为60% 餐前空腹口服 起效迅速, t1/2为0.5~1小时,但作用持久24-48h,1次/日 临床应用 顽固性消化性溃疡,复发率低,用药4~6周,溃疡愈合率达97% 反流性食道炎,有效率达75%~85%, (三)M受体阻断剂 哌仑西平 治疗效果与西米替丁相仿,抑制胃酸作用弱而不良反应较多,目前少用。 三、粘膜保护药 口服吸收良好,治疗十二指肠溃疡4周和8周的愈合率分别为61%和71%。 用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血,尤其是非甾体类抗炎药所致的 能引起子宫收缩,孕妇禁用。 (二)硫糖铝 (Sucralfate, 胃溃宁 Ulcerlmin) 作用机制: pH4时聚合成胶冻,粘附于上皮细胞和溃疡基底 适应症:消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎。 酸性环境中起作用,不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用 见效较慢,溃疡愈合率略低,但效果稳定,价廉 四 抗幽门螺杆菌药 幽门螺旋菌 (G-厌氧菌)是慢性胃窦炎的主要病因。与消化性溃疡发病的关系有待阐明,但已知消除幽门螺旋菌可明显减少十二指肠溃疡的复发率。 甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等2~3药作联合应用。 二、泻药 (一)渗透性泻药 硫酸镁、乳果糖、食物纤维素 (二)刺激性泻药 比沙可啶:二苯甲烷衍化物 蒽醌类化合物(大黄、芦荟等) 温和,服药后6-8h排出软便 (三)润滑性泻药 50%甘油、液体石蜡 泻药应用注意事项 1. 习惯性便秘
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