药理学17章 镇痛药.pptVIP

一、阿片样受体激动剂 [体内过程] 口服易吸收，首关效应灭活多 (75%)，临床上常用注射给药； 约有 1/3 的吗啡与血浆蛋白结合； 肝脏代谢，部分与经葡萄糖醛酸结合失活，另 一部分为吗啡-6-葡萄糖苷酸，活性强于吗啡； 肾排泄 少量胆汁和乳汁排泄 可通过胎盘 4. 吗啡的免疫系统药理作用 阿片类药对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。 有证据表明长期药物滥用者机体免疫功能低下， 易患感染性疾病。 吗啡药理作用机制 μ、δ、κ受体属于 G 蛋白偶联受体。 吗啡激动阿片受体后，通过 G 蛋白抑制腺苷酸环化酶，降低细胞内 cAMP 水平； 或影响与G蛋白偶联的离子通道的活性，如激活 K+ 通道、抑制电压门控 Ca2+ 通道，使膜电位超极化。 吗啡的临床应用 1. 镇痛 对各种疼痛均有效。对急性心肌梗死引起的剧烈疼痛，可止痛，减轻患者焦虑情绪和心脏负担。对内脏绞痛应与解痉药阿托品合用。 2. 心源性哮喘 抑制呼吸中枢，降低其对CO2的敏感性，使急促的浅表呼吸得以缓解。可扩血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。其镇静作用可消除患者的紧张情绪，降低氧耗。 3.止泻 急、慢性消耗性腹泻。细菌感染者应同时应用抗生素。 吗啡的不良反应 治疗量 可引起恶心、呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制等。 耐受性和依赖性 一般连续用药不得超过1周。连续反复用药，形成耐受性，患者