药理学5章 喹诺酮类.pptVIP

第一节 喹诺酮类 quinolones 一、概述 人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。 [抗菌作用机制] [细菌耐药机制] 耐药机理研究主要是染色体突变， A亚单位多肽编码基因的突变；与其他抗菌药无交叉耐药性。 耐药机制： ① 细菌 DNA 螺旋酶的改变，主要由于gyrA基因 突变所致，与细菌高浓度耐药有关； ② 细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失，对药物 通透性下降，与低浓度耐药有关。 ③ 细菌体内药物泵出作用被激活。 氟喹诺酮类药理学共同特性 1.抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用； 2.口服吸收良好，体内分布广。血浆半衰期相对较长，血浆蛋白结合率低，部分以原形经尿排泄，尿中浓度高。 3. 不良反应少，耐受性好。在儿童可引起关节痛和肿胀，不适于青春期前儿童和妊娠妇女。 4. 适用于敏感病原菌所致的尿路感染、呼吸道感染、前列腺炎，淋病及 骨、关节、皮肤软组织感染。 第二节　磺胺类 [分类] 1. 全身感染用药 肠道易吸收， 短效类：不良反应较多，少用 中效类：磺胺嘧啶（SD） 长效类：不单独应用 主要与