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β-环糊精制剂应用研究 作者：佚名????科研信息来源：本站原创????点击数： 396????更新时间：2005-7-6 [关键词]：β-环糊精,制剂工艺 健康网讯： ????β-环糊精（β-CD）及其衍生物（β-CDD）是近年来发展起来的新型药物包合材料，β-CD亲水性的甲基化和羟丙基化环糊精与难溶性药物形成包合物后，可以改善药物的溶解度、溶出速率和生物利用度，疏水性的乙基化β-CD与水溶性药物形成包合物后能控制药物的释放速率。环糊精种类很多，但目前仍以β-CD应用最广，因β-CD具有空腔内径大小适中，包力强，原料能大量生产，经济易得等优点。现将近年来β-CD在药学应用方面的情况作一综述。 ????1 增加药物的溶解度 ????β-CD分子内部以碳-氢键和醚键为主，具有疏水性。外部以羟基为主，具有亲水性。药物经β-CD包合后，可不同程度地改善其溶解性能。尼群地平在水中几乎不溶，口服生物利用度差，丁燕飞等利用正交试验法，制备了尼群地平 β-CD包合物，以15%乙醇900ml为溶出介质，转速100r· min-1，采用浆法测定其溶出度，45min时包合物的溶出百分率是原料药的5.4倍。崔山风研究了卡马西平普通片和β -CD分散片的溶出情况，结果采用包合技术制备的卡马西平分散片溶出速度明显增加，3min时药物已溶出90%，而普通片仅溶出6%。氯化血红素是难溶性物质，又有血腥味，