蛋白质(多肽)的合成 意义和基本步骤 氨基酸之间反应的复杂性 氨基的保护 氨基的保护 常用的氨基保护基团 常用的氨基保护基团 羧基的保护 羧基的保护 侧基的保护 羧基的活化 肽键的形成 偶联剂和肽键的形成 多肽合成的策略 多肽固相合成法 多肽固相合成和液相合成的比较 组合合成法合成多肽 * 蛋白质的合成 化学合成 生物合成 由不同氨基酸按一定顺序的控制合成 蛋白质(多肽)的化学合成 由一种或几种氨基酸聚合或共聚合 液相合成法:在有机溶剂中进行的均相反应 固相合成法:以不溶性高聚物为载体,尽可能以统一的自动化方法在短时间内合成 多肽的全合成可验证新的多肽结构 设计新的多肽,用于研究结构和功能的关系 为多肽生物合成反应机理提供重要信息 建立模型酶 合成新的多肽药物 氨基、羧基和侧链基团的保护 羧基的活化和形成酰胺键的缩合反应 重复上述反应以形成更多的酰胺键 脱除保护基团,得到最终产物--目标多肽 DCC:N,N’-二环己基碳二亚胺(N,N’-dicyclohexylcarbodiimide) 对暂时勿需参与反应的活性基团的保护和对参与形成酰胺键的羧基进行活化,是成功合成具有特定氨基酸顺序的多肽的两个基本条件。 保护基团的原则 能与被保护基团结合 除去时不影响肽链 氨基的亲核性很强,其经酰化后,亲核性消失。因此对游离氨基实施酰基化,是保护氨基的基本方法 1. 叔丁氧基羰基
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