第一章药物的化学结构与药理活性讲述.pptVIP

第一章  药物的化学结构与药理活性  主要内容 第一节 决定药理活性的两个基本因素 一、药物作用的动力学时相 二、药物作用的药效学时相 第二节 药动学时相的影响因素 一、溶解度 二、脂水分配系数 三、解离度 四、蛋白结合 第三节 药效学时相的影响因素 一、基本结构 二、电子云密度分布 三、立体结构 四、官能团之间的距离 五、键合特性 决定药理活性的两个基本因素  一、药物作用的动力学时相 二、药物作用的药效学时相 局部麻醉药基本结构均由亲脂部分、中间连接部分、亲水部分三部分组成。 解离度对药效的影响 4.蛋白结合 只有游离型的药物才能从血液向组织转运，从而发挥其药理活性 蛋白结合 结构特异性药物与特定的靶点，通常是生物大分子（例如受体或酶）发生相互作用形成药物-受体复合物，才能产生药理作用，各种各样的化学键能使这种药物-受体复合物稳定。这些化学键可分为可逆和不可逆两类。药物与受体以共价键结合是不可逆的，但在大多数情况下，药物与受体结合是可逆的。 非特异性结构药物：药物的活性主要与药物的理化性质有关； 结构特异药物：主要取决药物的化学结构，也与药物的理化性质相关 1.药物的基本结构 将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同或相似的部分，称为该类药物的基本结构。 药物的基本结构决定结构特异性药物的生物活性； 药效的必