30作用于呼吸系统的药物1..pptVIP

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第三十章 作用于呼吸系统的药物 Drugs affecting respiratory function 常见的呼吸系统的疾病有哪些? 常见呼吸系统疾病的症状有哪些? 作用于呼吸系统药物 的分类 镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants 平喘药 antiasthmatic drugs 平喘药 支气管哮喘(asthma) 炎症:病原菌感染,异物的刺激,炎性细胞(嗜酸性粒细胞为主)释放炎性介质,血管通透性增加,黏膜水肿,支气管狭窄,呼吸道阻 力增加,呼吸困难。 支气管平滑肌张力的调节 平滑肌细胞内cAMP/cGMP cAMP↑支气管平滑肌扩张 cGMP ↑支气管平滑肌收缩 cAMP/cGMP比值失调支气管平滑肌痉挛 常用药物 1 扩张支气管平滑肌药( 肾上腺素受体激动剂) 2 抗炎平喘药(肾上腺糖皮质激素类) 3 抗过敏 药(减少炎性介质的释放,色甘酸钠) 支气管扩张药 肾上腺素受体激动药,根据对 肾上腺素 受体的选择性的差异 选择性 ?受体激动剂 ?1受体 ?还是?2受体?为什么? 非选择性 ?受体激动剂 选择性β2 受体激动剂 沙丁胺醇(aslbutamol,舒喘灵) 特点:对支气管平滑肌 ? 2受体的作用远大于对心脏? 1 受体的作用,对 α受体几无作用。其扩张支气管平滑肌的作用与异丙肾上腺素相似,但更持久。由于不能有效抑制炎症反应,因此只能控制症状,需要配合其他有效治疗。 其他常用的选择性β2受体激动剂 特布他林(terbutaline,博利康尼,间羟舒喘灵,) 克仑特罗(clenbuterol,氨哮素,克喘素) 福莫特罗(formoterol) 沙美特罗(salmeterol) 非选择性肾上腺素受体激动剂 肾上腺素(adrenaline) 麻黄碱(ephedrine) 异丙肾上腺素(isoprenaline) 不良反应与注意事项 1 心脏 2 肌肉震颤 3 代谢紊乱 茶碱类:目前常用的药物有三种 1 氨茶碱(aminophylline) 2 胆茶碱(choline theophyllinate) 3 丙羟茶碱(proxyphylline) 药理作用与作用机制 松弛支气管平滑肌 1.抑制磷酸二酯酶/增加细胞内cAMP 2.阻断腺苷受体 3.增加内源性儿茶酚胺的释放 4.干扰呼吸道平滑肌钙离子的释放 5. 免疫调节与抗炎作用: 作用特点(与肾上腺素受体激动剂比较) 口服起效慢 其作用强度比?2受体激动剂弱 对急性哮喘无效 有中度程度的抗炎作用 不良反应与注意事项 1. 胃肠道 恶心,呕吐 2. 心血管系统 心动过速,心律失常,血压 下 降 3.神经系统 不安,失眠,易激动,惊厥,昏迷 呼吸心跳停止,死亡 M-受体阻断药 异丙托平(ipratoping) 异丙托溴胺(ipratropium bromide) 溴化氧托平(oxitropium bromide) 溴化泰乌托平tiotropium bromide) 作用特点 对支气管平滑肌有较高的选择性, 解除支气管痉挛,对心血管作用不明显 作用强度: 异丙托平溴化氧托平溴化泰托平 作用维持时间: 异丙托平溴化氧托平溴化泰托平 不良反应较少,可长期应用. 对急性发作者与 ?2受体激动剂合用,作用增强. 对老年病人效果更好且不会引起尿潴留 肾上腺皮质激素类药(glucocorticoids,GCs) 全身用药可导致许多严重的不良反应,现发现一些新型吸入用的糖皮质激素类药物,具有强大的局部抗炎作用,而全身不良反应较少 镇咳药(antitussives) 在哪些情况下应用镇咳药 1 呼吸道炎症的早期 2 无痰干咳(如空洞性肺结核) 3 胸膜炎 镇咳药按其作用机制分为 1 中枢性镇咳药 依耐性: 如可待因 非依耐性:右美沙芬,喷妥维林 2 外周性镇咳药 如苯唑那酯 可待因(codeine) 药理作用:镇痛,镇咳, 呼吸抑制 1.镇痛作用是吗啡的1/7---1/10,而镇咳作用则 是吗啡的1/4,其镇咳作用大于镇痛作用。 2. 抑制呼吸,便秘,耐受性及依耐性等均比吗 啡弱。 临床应用 各种原因引起的剧烈干咳 咽炎,支气管炎的早期阶段 胸膜炎 空洞性肺结核 不良反应 一般剂量: 偶有恶心,呕吐,便秘,眩晕 大剂量: 抑制呼吸中枢,可致烦躁不安等 中枢兴奋 非依赖性中枢镇咳药 右美沙芬(

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