1新药述评 制药1101班 王晓林 20112721193.docVIP

专业技能培训作业 2014 — 2015学年第1学期 学 院：医学与生命科学学院 课程名称：专业技能培训 课程编码课程类别：专业任选课 学号20112721193 班级：制药工程1101 姓名：王晓林 填写日期： 2014年 10 月 23 日 抗糖尿病药新药SGLY-2抑制剂卡格列净 王晓林 (济南大学医学与生命科学学院) [摘要] 钠-葡萄糖共转运体2（SGLT-2）抑制剂Canagliflozin是一种创造性的治疗策略,通过增加尿糖的排出来治疗2型糖尿病患者，使血糖恢复正常而不会有低血糖的风险。文中对Canagliflozin 的作用机制、药效学、药代动力学、临床评价以及临床试验结果药物相互作用等进行综述。 [关键词] 卡格列净；尿糖；2型糖尿病；钠-葡萄糖共转运体 ［中图分类号］ XXXX［文献标志码］ X ［ Canagliflozin -- Sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor WANG Xiao-lin ( School of Medicine and Life Sciences University of Jinan and the Shandong Academy of Medical Sciences ) [Abstract] Canagliflozin, inhibitors of the type 2 sodium glucose co-transporters (SGLT2),is an innovative therapeutic strategy for treatment of type 2 diabetes patients by enhancing glucose loss through the urine The blockade of it in the kidney had the potential to prompts urinary excretion of glucose and promotes normalization of blood glucose without hypoglycemia .In this paper, we emphasized the mechanism of SGLT2 inhibitors,the data of biological activities and clinical trails of some SGLT2 inhibitors under research and development. [Key words] Canagliflozin; glucose；type 2 diabetes ; sodium glucose co-transporters 2型糖尿病，又名非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM),占糖尿病患者90%以上。主要表现为组织对胰岛素不敏感和B细胞机能障碍从而导致高血糖。长期高血糖可以导致微血管和大血管并发症。治疗糖尿病可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌1-3来治疗。和目前使用的抗糖尿病药物不同，钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）Canagliflozin 通过抑制肾糖重吸收以促进尿糖排泄，是平衡能量向消耗的方向移动，从而降低体内血糖，且没有体重增加和低血糖风险，Canagliflozin 是Canagliflozin 最早是由日本三菱田边制药株式会社开发的一种口服选择性SGLT2抑制剂。2013年3月29日，美国食品药品管理局(FDA)批准Canagliflozin (商品名Invokana, 强生旗下杨森制药公司)，用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。Canagliflozin是一个能够抑制钠~葡萄糖共同转运体2（sodium-glucose co-transporter 2 ，SGLT2）(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇。其化学结构式见下图.文中从作用机制、药效学、药代动力学、临床评价等方面进行综述，旨在为其临床合理应用提供参考依据。 1 作用机制 肾功能正常的成人每日大概经肾小球滤过180 g的葡萄糖，几乎全部的葡萄糖在肾小管被重吸收，该过程由钠-葡萄糖协同转运蛋白( SGLTs) 实现。Canagliflozin（sodium glucose co-transporter 2，SGLT2）[1-3]。9