《司可巴比妥的药物分析.pptVIP

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2016-12-28 发布于北京
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《司可巴比妥的药物分析.ppt

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* * 司可巴比妥药组员：姚胜利 2520110127 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 司可巴比妥是巴比妥类药物，别名甲丁巴比妥、速可巴比妥、速可眠。为短效巴比妥类镇静催眠药，其在体内再用维持时间大概2—3小时。本药可非选择性地抑制中枢神经系统，使神经系统由兴奋转向镇静、催眠，甚至深昏迷。在相当高的治疗量时，巴比妥类药可以达到麻醉的效应。司可巴比妥的概述 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 可可巴比妥钠的合成 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 药理作用：其药理作用尚未阐明，其机制可能与以下作用有关： 1、与突出后膜上的GABA-苯二氮卓大分子受体的一个变构调节单位结合，增加GABA介导的Cl-内流,导致膜超级化,降低膜兴奋性; 2、阻断突触前膜钙离子依赖性神经递质（NE、Ach)的释放; Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 吸收途径：口服（司可巴比妥钠胶囊）、注射（司可巴比妥钠粉针剂）代谢途径：主要在肝脏代谢，最主要的代谢方式是C-5位取代基被CYP450酶催化氧化和内酰胺水解开环，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物。其他的代谢途经还有N-脱烷基、2位脱硫等。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. ?临床应用： 1、主要用于入睡困难的失眠患者。 2、用于破伤风引起的惊厥（限注射给药）。 3、麻醉前给药 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 不良反应： 1.催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦，精细运动不协调。偶可引起剥脱性皮炎等严重过敏反应。 2. 中等剂量可以轻度抑制呼吸中枢，出现呼吸障碍。 3. 长期连续服用巴比妥类药物可使患者产生对该药的精神依赖性和躯体依赖性，迫使患者继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，出现激动、失眠、焦虑，甚至惊厥等症状。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 禁忌症： 1严重肝功能不全者禁用； 2.呼吸障碍的呼吸系统疾病患者禁用； 3.急性间歇性卟啉症患者禁用； 4对本药过敏者禁用； 5贫血患者禁用； 6糖尿病未控制者禁用； 7哮喘持续状态者禁用。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 具有内酰胺-内酰亚胺互变异构，形成烯醇型呈现弱酸性，易水解开环。取代基碳原子数为8，作用较强，有支链和不饱和烃，氧化代谢较易发生—短时效型。可与银、铜等重金属离子反应显色或生成有色沉淀。可与香草醛在浓硫酸存在下发生缩合反应，生成棕红色产物在pH9.4硼酸盐缓冲液中，在240nm波长处有最大吸收微溶于水易溶于乙醇等有机溶剂，熔点约为97℃。司可巴比妥的理化性质 Evaluation on