《第34章抗菌药物概论.ppt

抗菌药物概论 化疗：对细菌和其他微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗 理想的化疗药物应该对病原体高度选择性毒性、对宿主无害或少害、可以提高机体的免疫力 第一节 常用术语 1. 化疗指数（CI） ： 是评价化疗药物安全性的指标。一般以动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值表示，即CI＝LD50/ED50；或LD5/ED95，化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全 第一节 常用术语 2. 抗菌药物 4. 抗菌谱(antibacterial spectrum) 药物抑制或杀灭病原微生物的范围 窄谱：异烟肼 广谱：四环素 5. 抗菌活性 药物抑制或杀灭病原微生物的能力。用体外和体内两种方法来测定 最低抑菌深度MIC：能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度 最低杀菌深度MBC：能够杀灭培养基内细菌的最低浓度 6. 抗生素后效应(postantibiotic effect PAE) 细菌短暂接触抗菌药物后，虽然抗菌药物血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间 7. 首次接触效应 抗菌药物在首次接触细菌时有强大的抗菌作用，再次接触或连续与细菌接触，并不明显增加或再次出现这种明显的效应，需要相隔相当长时间以后才会再起作用 8. 抑菌药和杀菌药 抑菌药仅能抑制病原菌生长繁殖，无杀灭作用，需要机体免疫系统配合以清除细菌 杀菌药对机体免疫功能降低尤其丧失者，应选此类药物 理想抗病原微生物药物的特点 1. 对致病微生物有高度选择毒性，而对宿主无毒或毒性极低 2. 细菌对其不易产生耐药性 3. 具有优良的药动学特点 4. 性状稳定，不易被破坏 5. 使用方便，价格低廉 第二节 抗菌药物的作用机制 一、抑制细菌细胞壁合成 二、影响细胞膜通透性 三、抑制蛋白质合成 四、抑制核酸代谢 第二节 抗菌药物的作用机制 一、抑制细菌细胞壁合成 二、影响细胞膜通透性 三、抑制蛋白质合成 四、抑制核酸代谢 一、抑制细菌细胞壁合成 第三节 细菌耐药性及其产生机制 一、细菌耐药性 又叫抗药性。是微生物一种天然抗生现象。分为天然（或突变）产生的和获得耐药性。获得耐药性指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失 1. 通过细菌在人群中间从一个人到另一个人的转移而传播 指致病微生物对某一种抗菌药物产生耐心药性后，对其他作用机制相似的抗菌药物也产生耐药性 1.细菌所产生的酶使药物失活 3. 菌体内靶位结构的改变 (1)改变结合位点，使其不能与抗生素结合 (2)增加靶蛋白的数量，以维持微生物的正常形态和功能 (3)产生新的靶蛋白，使其与抗生素的亲合力降低 第四节 抗菌药物应用的基本原则 一、抗议菌药物治疗性应用的基本原则 诊断为细菌性感染者，才有指征 根据病原种类及细菌药敏试验结果，抗菌药物的特点和患者的情况选用 二、抗菌药物预防性应用的基本原则 1. 内科及儿科 预防一种或两种特定病原菌在某段时间内感染 2. 外科手术预防用药 三、抗菌药物在特殊病理、生理状况者的应用 老年人和儿童 四、抗菌药物联合应用 1. 原菌尚未查明的严重感染，包括免疫缺陷者 2. 单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染 3. 单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或脓毒症等重症感染 4. 需长程治疗，病原菌易对某些抗菌药物产生耐药性 5. 为减少药物的毒副反应，采用联合用药 2.联合用药可能产生结果 协同、相加、无关、拮抗四种效果 五、抗菌药物临床应用的管理 1. 第四代头孢菌素，如头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利 2. 碳青霉烯类抗菌药物，如亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆、比阿培南 3. 糖肽类与其他抗菌药物，万古霉素 4. 抗真菌药物，卡泊芬净、米卡芬净、伊曲康唑、伏立康唑、两性霉素B含脂 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.