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2016年执业药师考试重点 西药一 药物剂型与制剂 一、药物剂型与辅料 （一）制剂与剂型的概念 1.剂型：将药物加工制成适应诊断、治疗或预防需要的药物应用形式。 2.制剂：根据国家药品标准，为适应治疗或预防的需要，而制备的药物应用形式的具体品种。 （二）剂型的分类 按给药途径分类——与临床密切 （1）经胃肠道给药的剂型 有肝脏首过效应 （2）不经胃肠道给药的剂型 避免肝脏首过效应 ﹥ 注射给药 ﹥ 皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、贴剂、软膏剂、凝胶剂 ﹥ 口腔给药：漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂 ﹥ 鼻腔给药：滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂 ﹥ 肺部给药：气雾剂、吸入剂、粉雾剂 ﹥ 眼部给药：滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶剂、植入剂 ﹥ 腔道给药：灌肠剂、栓剂 （三）药物剂型的重要性 ﹥ 剂型可以改变药物的作用性质 ﹥ 剂型能调节药物的作用速度 ﹥ 改变剂型可降低（或消除）药物的不良反应 ﹥ 剂型可产生靶向作用 ﹥ 可提高药物制剂的稳定性 ﹥ 剂型可影响疗效 二、药物稳定性及药品有效期 ﹥ 化学不稳定性 水解、氧化、还原、脱羧、光解、异构化、聚合 ﹥ 物理不稳定性 混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长；乳剂的分层、破裂；胶体制剂的老化；片剂崩解度、溶出速度的改变等。 ﹥ 生物不稳定性 外在因素—微生物污染；内在因素—成分酶解 （一）药物的化学降解途径 1.水解 （1）酯类（含内酯） 如盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品 内酯类药物：毛果芸香碱、华法林钠 （2）酰胺（含内酰胺）易水解 如氯霉素、青霉素、头孢菌素类、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚 （3）其他:阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷 2.氧化 多为自氧化反应，易发生氧化反应的结构：酚羟基、烯醇基、芳胺基、吡唑酮类、噻嗪类等化合物。 （1）酚类药物：肾上腺素、左旋多巴、（去水）吗啡、水杨酸钠 （2）烯醇类：维生素C 3.其他 （1）异构化 光学异构：左旋肾上腺素有活性，消旋体活性降低 几何异构：维生素A （2）聚合 氨苄西林、塞替派（以PEG400为溶剂可避免聚合） （3）脱羧 对氨基水杨酸钠 （二）影响药物制剂稳定性的因素 1.处方因素 ﹥ pH的影响（液体制剂） ﹥ 广义酸碱催化 ﹥ 溶剂的影响 ﹥ 离子强度影响（催化反应） ﹥ 表面活性剂影响 ﹥ 处方中基质或赋形剂的影响 2.外界因素（环境因素） ﹥ 温度的影响 温度升高，反应速度加快。 ﹥ 光线的影响 ﹥ 空气（氧）的影响 ﹥ 金属离子的影响（溶剂、原辅料、容器、操作过程引入） ﹥ 湿度和水分的影响（对固体制剂） ﹥ 包装材料影响药物制剂稳定性 （三）药物制剂稳定化方法 （四）药物稳定性试验方法 1.影响因素试验 包括高温、高湿、强光照射实验。 2.加速试验 采用化学动力学原理，预测药品在常温下的稳定性。 3.长期试验 在实际贮存条件下，确定样品的有效期。 A型题 （五）药品有效期 ﹥ 有效期是指药物降解10%所需要的时间 公式： t0.9=0.1054/k 三、药物制剂配伍变化与相互作用 （一）药物的配伍变化和配伍禁忌 1.药物配伍使用的目的 （1）协同作用，增强疗效。如复方阿司匹林片、复方降压片。 （2）提高疗效，减少或延缓耐药性。如阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶配伍。 （3）利用拮抗作用克服药物的不良反应，如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对中枢的抑制作用。 （4）预防或治疗合并症。 （二）药物配伍变化的类型 1.物理学的配伍变化 （1）溶解度的改变 氯霉素注射液+5%葡萄糖注射液，析出。 （2）分散状态或粒径的变化 乳剂、混悬剂与其他药物配伍，粒径变大、聚结分层。 （3）吸湿、潮解、液化与结块 1）吸湿性强的药物或制剂如干浸膏、颗粒剂、酶、无机盐等相互配伍； 2）形成低共熔混合物。樟脑、冰片与薄荷脑； 3）散剂、颗粒剂等吸湿后又逐渐干燥引起结块。 2.化学的配伍变化 （1）浑浊或沉淀 1）pH改变产生沉淀 酸性药物盐酸氯丙嗪与碱性药物异戊巴比妥钠； 磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖注射液； 水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液遇酸