药理学课件之40大环内酯类药物课件.pptVIP

大环内酯类 具有14、15和16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。 治疗需氧革兰阳性菌、革兰阴性球菌和厌氧球菌的感染，对?-内酰胺类抗生素患者的替代品。 分类（1） 第一代 口服吸收不完全、生物利用度低，抗菌谱窄、不良反应多、易产生耐药性（红霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素、麦迪霉素） 。 第二代 （阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素）有良好的抗生素后效应。 第三代 发现第一个不引起耐药的酮基大环内酯抗生素。 大环内酯类抗生素分类（2） 14元大环内酯类：红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 15元大环内酯类：阿奇霉素 16元大环内酯类：麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素 抗菌谱 抗菌谱窄，比青霉素略广， ①大多数革兰阳性菌； ②厌氧球菌； ③部分革兰阴性菌（奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌）； ④军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等； ⑤产生?-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA。 抗菌机制 抑制细菌蛋白质合成 与核糖体的50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，阻断转肽作用和mRNA移位，而抑制细菌蛋白质合成。 细菌核糖体为70S，由50S和30S亚基构成； 哺乳动物核糖体为80S，由60S和40S亚基构成。 二、耐药机制 1.产生灭活酶 酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶和核苷转移酶，使其水解、磷酸化