第三十三章抗微生物基本药物.ppt

磺胺类 抗菌谱 对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺 炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌 属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆 菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血 杆菌均具有良好抗菌作用。 此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫 弓形虫等亦具良好抗微生物活性。 治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选。  磺胺类 【药代动力学】 本品中的SMZ和TMP口服吸收完全，均可吸 收给药量的90%以上，Cmax在服药后1～4小 时达到。 主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明 显高于血药浓度。SMZ 和TMP的血消除半衰 期(t1/2β)分别为10小时和8～10小时，肾功能 减退者，需调整剂量。 吸收后二者均可广泛分布至全身组织和体液中 并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。可穿 过血胎盘屏障，并可分泌至乳汁中。 （七）喹诺酮类 代表药：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 〔抗菌作用机制〕 通过抑制DNA螺旋酶（DNA gyrase）作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。 氟喹诺酮类药对人体细胞拓扑异构酶Ⅱ影响较小。 抑制拓扑异构酶Ⅳ，干扰DNA复制。 喹诺酮类抗菌作用机制 喹诺酮类-细菌耐药机制 ①细菌DNA螺旋酶的改变，主要由于gyrA基因突变所致，与细菌高浓度耐药有关； ②细菌细胞膜孔蛋白