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对心血管起保护的天然药物白藜芦醇的研究概述
摘要:白藜芦醇是一种具有重要生理活性的多酚类化合物。本文就天然药物白藜芦醇的理化性质、主要资源来源、生物活性、提取、分析检测及其在心血管保护方面的作用机制等进行了全方面阐述,并对白藜芦醇的发展前景进行了展望。
关键词:白藜芦醇;心血管保护;生物活性;提取检测
引言
白藜芦醇(resveratrol,Res)具有芪类结构的一种非黄酮类多酚化合物,它是植物受到应激时自身合成的一种抗毒素[1]。分子式为C14H12O3,分子量为228.25,白藜芦醇的纯品外观为无色针状结晶,无味,难溶于水,易溶于有机溶剂,溶解性顺序大致为:丙酮乙醇甲醇乙酸乙酯乙醚氯仿;在366 nm的紫外光照射下产生紫色荧光,遇氨水等碱性溶液显红色,遇镁的甲醇溶液显粉红色,并能和三氯化铁一氰化钾起显色反应;利用此性质可以鉴定白藜芦醇。在低温、避光条件下较为稳定,碱性环境中不稳定 。熔点256~258℃,升华温度261℃。天然的白藜芦醇有顺反两种结构,自然界中主要以反式构象存在,两种结构可以分别与葡萄糖结合,形成顺式和反式白藜芦醇糖苷,而顺式和反式的白藜芦醇糖苷在肠道中糖苷酶的作用下可以释放出白藜芦醇。在紫外光线照射下,反式白藜芦醇能够转化为顺式异构体[2]白藜芦醇及其糖苷分子式见图1。
图1 白藜芦醇及其糖苷分子式
白藜芦醇来源的主要资源植物
白藜芦醇( Resveratrol) 及其衍生物主要存在于葡萄属、蓼属、花生属、藜芦属21个科、31个属的至少72种植物中,其中包括虎杖、决明、桑树等常见的药用植物,以及葡萄、花生等农作物。目前天然白藜芦醇的主要来源植物是葡萄Vitis、虎杖Polygonumcuspidatum和花生peanut。
葡萄是葡萄科葡萄属落叶藤本植物,我国长江流域以北各地均有种植。湖南、贵州等地野生及人工栽培的刺葡萄Vitis davidii Foex中的白藜芦醇的含量比较高。白藜芦醇在葡萄中的含量因品种的不同而有差异,含量差异也与土壤环境,栽培方法及病虫害等因素有关,另外不同的部位含量也不同。葡萄中的白藜芦醇主要存在于葡萄藤、果皮与种子中,果肉中白藜芦醇含量很少或几乎没有。白葡萄酒不含白藜芦醇,这是因为白葡萄酒在加工过程中没有使用葡萄皮。一升红葡萄酒大约包含0.2-5.5毫克白藜芦醇。红葡萄汁和西班牙玫瑰酒是其他的白藜芦醇来源,含量从0.06-1.30毫克之间(150毫升)。
虎杖Polygonumcuspidatum属蓼科蓼属植物,是多年生灌木状草本植物,主要分布于我国长江以南各省和湖北、四川等地。虎杖的根和根茎是提取天然白藜芦醇的主要部位,天然白藜芦醇主要以虎杖苷的形式存在于虎杖植物中,白藜芦醇在植物中的含量很少,通过生物酵解的方法可以得到高含量的白藜芦醇。其中,虎杖鲜根中的白藜芦醇含量高于鲜茎,鲜叶中几乎不含白藜芦醇。
花生又名落花生,属蝶形花科落花生属一年生草本植物。原产于南美洲一带,世界上栽培花生的国家有100多个,亚洲最为普遍,次为非洲,据中国有关花生的文献记载栽培史约早于欧洲100多年。花生红衣与仁中也含有相当多的白藜芦醇。研究证实煮熟的花生和红葡萄的白藜芦醇含量很相似。例如,一杯红葡萄可以提供大约0.25-1.25毫克白藜芦醇。而一杯煮熟的花生也能够提供相同的数量。
白藜芦醇的生物活性
心血管保护作用
白藜芦醇(resveratrol,RES)具有抗氧化、抗炎、抗增殖及抗衰老的作用。动脉粥样硬化是冠心病的主要病理基础,“内皮损伤反应学说”认为氧化应激等因素损伤动脉内膜,诱导慢性炎症-纤维增生反应,导致动脉壁脂纹、粥样斑块及复合病变的形成。近年研究发现,白藜芦醇可以通过多条信号通路对心血管系统产生保护效应,达到抗动脉粥样硬化的作用。那么其心血管保护机制就包含以下几个方面。
2.1.1 抗炎作用
目前认为,动脉粥样硬化是一种慢性炎症反应性疾病。白藜芦醇的抗炎效应已经在多项动物和人体研究中证实。白藜芦醇可以干扰血小板内皮细胞粘附分子等炎性介质的释放,调节多形核细胞的功能,抑制T细胞和巨噬细胞的活性。
2.1.2 内皮保护功能
内皮功能紊乱是动脉粥样硬化的早期病变。白藜芦醇可以增加内皮一氧化氮合成,改善内皮功能,这一作用与促进内皮型一氧化氮合成酶的表达或者提高其活性有关。
2.1.3 抗氧化应激损伤
白藜芦醇是羟基过氧化物、金属离子诱导的自由基和过氧化氢的清除剂。白藜芦醇通过抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶和髓过氧化物酶等促氧化基因的表达而减少氧自由基的产生。
2.1.4 抗血小板聚集作用
血小板聚集在粥样硬化病变血栓形成中具有关键作用,抗血小板治疗是降低心肌梗死和中风风险的重要措施。白藜芦醇可抑制健康人的血小板聚集。对于阿司匹林
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