39β内酰胺类抗生素.pptVIP

* 一、碳青霉烯类 亚胺培南（imipenem) 1、抗菌谱广，作用强，对多数G+、G- 菌有效， 对厌氧菌是?-内酰胺类中作用最强者 2、对?-内酰胺酶高度稳定，且有抑酶作用 3、易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑 制剂西司他丁合用（组成复方制剂—泰能) 4、用于G+ 、G- 菌及厌氧菌所致的感染。 * 二、头霉素类 头孢西丁（Cefoxitin） 1. 广谱, 抗G-杆菌强、对厌氧菌高敏，对 MRSA敏感性差，对铜绿假单孢菌无效； 2. 对β-内酰胺酶高度稳定； 3. 分布广，脑脊液中含量高，原形肾排； 4. 主用于需氧G-菌、厌氧菌引起的盆腔、腹腔、妇科混合感染； * 三、氧头孢烯类 拉氧头孢（Latamoxef） 1、抗菌特点与第三代头孢菌素相似，广谱，高效，对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强 2、对β-内酰胺酶极稳定。 3、脑脊液、痰液中浓度高，血浓较持久。 4、主用于尿路、呼吸道、胆道、妇科感染、脑膜炎、败血症。 5、主要不良反应为皮疹。 * 四、单环β-内酰胺类 氨曲南（Azthreonam） 1、对G-菌作用强大, 对G+和厌氧菌弱,为窄谱杀菌剂。 2、耐酶、低毒、分布广； 3、主用于需氧G-菌所致感染。 * 第五节 β-内酰胺酶抑制药 （β- lactamase inhibitors） 1. 本身无或有微弱的抗菌活性，但能抑制?-内酰胺酶，保护?-内酰胺类抗生素免受水解； 2. 对不产酶的细菌无增强效果； 3. 与抗生素配伍时，两药的药动学特征相似方可发挥协同作用； 4. 随着细菌产酶情况的不断变化，酶抑制剂的抑制效果也会相应变化，故应用时应注意观察。 超级细菌 “超级细菌” 即携带有NDM-1基因，能够编码Ⅰ型新德里金属β-内酰胺酶，对绝大多数抗生素（替加环素、多粘菌素除外）不再敏感的细菌。 “产NDM-1耐药细菌”与传统“超级细菌”相比，其耐药性已经不再是仅仅针对数种抗生素具有“多重耐药性” * 超级细菌产生的原因 每年在全世界大约有50%的抗生素被滥用，而中国这一比例甚至接近80%。 正是由于药物的滥用，使病菌迅速适应了抗生素的环境，各种超级病菌相继诞生。 在上世纪60年代，全世界每年死于感染性疾病的人数约为700万，而这一数字到了本世纪初上升到2000万。死于败血症的人数上升了89%，大部分人死于超级病菌带来的用药困难。 * * β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 1、克拉维酸 (clavulanic acid，棒酸) + 阿莫西林 → 奥格门汀（augmentin） + 替卡西林 → 泰门汀（timentin） 2、舒巴坦 (sulbactam，青霉烷砜) + 氨苄西林 → 优立新（unasyn） + 头孢哌酮 → 舒普深（sulperazone） 3、三唑巴坦 (tazobactam，他唑巴坦) + 哌拉西林 → 他巴星（tazocin） Augmentin The combination was invented around 1977/78 by British scientists working at Beecham (now part of GlaxoSmithKline), which filed for US patent protection for the drug combination in 1979. A patent was granted in 1984. Augmentin is the original name used by its inventor. This combination results in an antibiotic with an increased spectrum of action and restored efficacy against amoxicillin-resistant bacteria that produce β-lactamase. * * 【Summary】 β- lactam antibiotics are bactericides by interference with peptidoglycan synthesis. Penicillins are first choice for many infections. * 【Summary】 Spectrum of Penicillin G: Gram-positive and Gram-negative cocci, Gram-positive bacilli, spirochete, actinomycetes and some