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* 可以减少肥胖2型糖尿病患者心血管事件和死亡率 * 二肽基肽酶4抑制剂 * 饮食中碳水化合物主要成分是淀粉和蔗糖。淀粉和蔗糖(双糖) 均不能直接被肠壁细胞吸收,需要在小肠绒毛上的多种α—葡萄糖苷酶的作用下生成单糖(葡萄糖及果糖) 后才能被吸收。 α-葡萄糖苷酶抑制剂:可竟争性地抑制小肠上断的上皮细胞内的α-葡萄糖苷酶,减少淀粉向单糖的转化,使单糖的形成速度减慢,从而延缓 碳水化合物在消化道的吸收速度,降低餐后血糖。只是延缓葡萄糖的吸收,使餐后血糖峰值降低,并不影响总体吸收量及营养物的吸收。 * * 分散片加水分散后吞服,由于分解彻底也更利于吸收,也可口服或咀嚼服用 。 * 主要不良反应为消化道反应,结肠部位未被 吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。 不良反应少,胃肠道反应:在治疗开始阶段,部分患者可能会因碳水化合物在肠内发孝增加,而引起腹胀、腹泻等不适。 服药时从小剂量开始,逐渐加量是减少不良反应的有效方法,并随疗程的继续而减轻,甚至消失。 * 二肽基肽酶4抑制剂 * 增加外周组织:肌肉、脂肪组织,对葡萄糖摄取,促进葡萄糖的利用,降低血糖 * 二肽基肽酶4抑制剂?细胞的保护/再生/恢复。 * References: 1. Brubaker PL, Drucker DJ. Minireview: Glucagon-like peptides regulate cell proliferation and apoptosis in the pancreas, gut, and central nervous system. Endocrinology. 2004;145:2653–2659. 2. Ahrén B. Gut peptides and type 2 diabetes mellitus treatment. Curr Diab Rep. 2003;3:365–372. 3. Zander M, Madsbad S, Madsen JL, Holst JJ. Effect of 6-week course of glucagon-like peptide 1 on glycaemic control, insulin sensitivity, and β-cell function in type 2 diabetes: A parallel-group study. Lancet. 2002;359:824–830. 4. Drucker DJ. Biological actions and therapeutic potential of the glucagon-like peptides. Gastroenterology. 2002;122:531–544. 5. Buse JB, Polonsky KS, Burant CF. Type 2 diabetes mellitus. In: Larsen PR, Kronenberg HM, et al, eds. Williams Textbook of Endocrinology. 10th ed. Philadelphia, Pa: Saunders; 2003:1427–1483. 6. Drucker DJ. Enhancing incretin action for the treatment of type 2 diabetes. Diabetes Care. 2003;26:2929–2940. 肠道是人体最大的内分泌器官。它以全天分泌,餐后增强的方式,释放肠促胰岛激素( Incretin), 包括GLP-1和GIP,与胰岛b 细胞及a 细胞相应受体结合,促进b 细胞分泌胰岛素,同时抑制a 细胞释放胰高血糖素。 从而增加肌肉脂肪组织的糖摄取,减少肝脏糖输出,起到降血糖的作用。 GLP-1和GIP在体内迅速被DPP-4酶降解,数分钟即失活了。捷诺维是全球首创的DPP-4抑制剂,24小时抑制DPP-4酶的活性,维持GLP-1的高活性。 GLP-1,是生理性激素,它对于血糖的控制,是真正葡萄糖依赖性的。 * 抑制胃肠道蠕动,减缓胃排空,使血糖升高速度减慢。另外可以改善机体对胰岛素的敏感性,提高降糖效果。 应用DPP-IV抑制剂,还会产生短暂的饱腹感,使食欲下降,减少进食的量,降低血糖。 长期影响:促进胰岛?细胞增殖和维持?细胞功能,使胰岛?细胞的数量增加。 * 胰高血糖素是体内最强的升血糖激素,以往的降糖药(包括胰岛素)均不能有效抑制糖尿病餐后胰岛素的升高,而DPP-IV抑制剂却能使空腹及餐后胰高血糖素均明显下降。 * 因其是葡萄糖依赖性的降低血糖,因此不容易引起低血糖,对体重的影响呈中性。研究发现不增加心血管事件的发生率。
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