课件---第14章靶向制剂.pptVIP

???胶团溶液用肉眼观察，呈透明状；而脂质体是用类脂质(如卵磷脂，胆固醇等)构成双分子为膜材包合而成。 胆固醇亦属于两亲物质，其结构中亦具有疏水与亲水两种基团，其疏水性较亲水性强。 用磷脂与胆固醇作脂质体的膜材时，必须用有机溶剂将其配成溶液，然后蒸发除去有机溶剂，在蒸发器壁上形成均匀的薄膜，此薄膜是由磷脂分子与胆固醇分子相互间隔定向排列的双分子层所组成。磷脂与胆固醇的排列方式如图，由磷脂分子的极性端与胆固醇分子的极性基团结合，故亲水基团上接有两种疏水链，其中一个疏水链是磷脂分子中的两个烃基，另一个是胆固醇结构中的疏水链。 当薄膜形成后，加入磷酸盐缓冲液振荡或搅拌即可形成单室或多室的脂质体。磷脂分子形成脂质体时，两条疏水链指向内部，亲水基团在膜的内外两个表面上，磷脂双分子层构成一个封闭小室，小室中水溶液被磷脂双分子层包围而独立，磷脂双层形成泡囊又被水相介质分开。泡囊内部小室包含水溶液，其中可容纳大量的水溶性药物；而脂溶性药物则可存在于双分子层的疏水链部分。 脂质体可以是单层的封闭双层结构，也可是多层的封闭双层结构。在电镜下，脂质体的外形常见的有球形、椭圆形等，直径从几十纳米到几微米之间。 胆固醇亦属于两亲物质，其结构中亦具有疏水与亲水两种基团，其疏水性较亲水性强。 用磷脂与胆固醇作脂质体的膜材时，必须用有机溶剂将其配成溶液，然后蒸发除去有机溶剂，在蒸发器壁上形成均匀的薄膜，此薄膜是由磷脂分子与胆固醇分子相互间隔定向排列的双分子层所组成。磷脂与胆固醇的排列方式如图，由磷脂分子的极性端与胆固醇分子的极性基团结合，故亲水基团上接有两种疏水链，其中一个疏水链是磷脂分子中的两个烃基，另一个是胆固醇结构中的疏水链。 当薄膜形成后，加入磷酸盐缓冲液振荡或搅拌即可形成单室或多室的脂质体。磷脂分子形成脂质体时，两条疏水链指向内部，亲水基团在膜的内外两个表面上，磷脂双分子层构成一个封闭小室，小室中水溶液被磷脂双分子层包围而独立，磷脂双层形成泡囊又被水相介质分开。泡囊内部小室包含水溶液，其中可容纳大量的水溶性药物；而脂溶性药物则可存在于双分子层的疏水链部分。 脂质体可以是单层的封闭双层结构，也可是多层的封闭双层结构。在电镜下，脂质体的外形常见的有球形、椭圆形等，直径从几十纳米到几微米之间。 胆固醇亦属于两亲物质，其结构中亦具有疏水与亲水两种基团，其疏水性较亲水性强。 用磷脂与胆固醇作脂质体的膜材时，必须用有机溶剂将其配成溶液，然后蒸发除去有机溶剂，在蒸发器壁上形成均匀的薄膜，此薄膜是由磷脂分子与胆固醇分子相互间隔定向排列的双分子层所组成。磷脂与胆固醇的排列方式如图，由磷脂分子的极性端与胆固醇分子的极性基团结合，故亲水基团上接有两种疏水链，其中一个疏水链是磷脂分子中的两个烃基，另一个是胆固醇结构中的疏水链。 当薄膜形成后，加入磷酸盐缓冲液振荡或搅拌即可形成单室或多室的脂质体。磷脂分子形成脂质体时，两条疏水链指向内部，亲水基团在膜的内外两个表面上，磷脂双分子层构成一个封闭小室，小室中水溶液被磷脂双分子层包围而独立，磷脂双层形成泡囊又被水相介质分开。泡囊内部小室包含水溶液，其中可容纳大量的水溶性药物；而脂溶性药物则可存在于双分子层的疏水链部分。 脂质体可以是单层的封闭双层结构，也可是多层的封闭双层结构。在电镜下，脂质体的外形常见的有球形、椭圆形等，直径从几十纳米到几微米之间。 ?脂质体的制法常用的有下列几种方法： 多室脂质体经超声波进一步处理亦能够得到相当均匀的单室脂质体。 特点：本法包封的药物量大，体积包封率可大于超声波分散法30倍，它适合于包封水溶性药物及大分子生物活性物质如各种抗生素、胰岛素、免疫球蛋白、碱性磷脂酶、核酸等。 膜的流动性是脂质体的一个重要物理性质，在相变温度时膜的流动性增加，被包裹在脂质体内的药物释放速率最大，故膜的流动性直接影响脂质体的稳定性。在脂质体膜中添加胆固醇可调节膜的流动性，一般，在低于磷脂相转变温度加胆固醇可增加膜的流动性，在高于磷脂相转变温度加胆固醇可减小膜的流动性。 第十四章 靶向制剂 ?胆固醇亦属于两亲物质，其结构上亦有亲油和亲水两种基团，从胆固醇的结构来看，其亲油性较亲水性强。 ???用磷脂与胆固醇作脂质体的膜材时，必须先将类脂质溶于有机溶剂中配成溶液，然后蒸发除去有机溶剂，在器壁上使成匀的类脂质薄膜，此薄膜是由磷脂与胆固醇混合分子相互间隔定向排列的双分子层所组成。 第十四章 靶向制剂 第十四章 靶向制剂 脂质体的理化性质： 1.相变温度：温度升高时脂质体双分子层中的疏水链可从有序排列变为无序排列，使脂质体的双分子层厚度减小，膜的流动性增加。 相变温度取决于磷脂的种类。 胆固醇可以调节膜的流动性，在低于磷脂相变温度时加胆固醇可以增加膜的流动性，在高于磷脂相变温度时加胆固醇可减小膜的