第11章 肾上腺受体阻断药.pptVIP

* * 吲哚洛尔(pindolol,心得静) 特点： 1. ?受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。 2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的?2受体，血管抗张，有利于高血压病的治疗。 * * 艾司洛尔(esmolol) 特点： 1. ?受体阻断作用较短，t ? 8min，但作用快，主要用于室上性心动过速。 2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 * * 阿替洛尔(atenolol,氨酰心安) 美托洛尔(metoprolol,美多心安） 特点： 1.为选择性?1受体阻断药，对?2受体阻断作用较弱。 2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。 3.无内在拟交感活性。 * * 拉贝洛尔(labetalol) 特点 ： 1.对?1受体和?受体均有竞争性阻断作用， ?受体阻断作用比?1受体强5~10倍。 2.可减慢心率，减少心排出量。 3.适应于各型高血压病的治疗。 * * 思考题： 1.简述酚妥拉明的主要临床应用 2. ?受体阻断要是如何分类的？简述各类的特点和代表药物 3.简述普奈洛尔的临床应用 * * 第十一章肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) * * ?受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对?受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。  * * 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 这是因为AD可激动?受体和?2受体，本类药物阻断了?受体，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。 * * * * ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明 ?受体阻断药 ?1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 ?2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药 * * 短效类 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。 * * [药理作用] 作用机制：选择性阻断?1、?2受体，对?受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较松散，易于解离，为竞争性?受体阻断药。 1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断?1受体作用。 * * 2.心脏 心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。 其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。 (2)阻断突触前膜?2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏?1受体。 * * 3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。 2.静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。 雷诺氏病，血管神经功能紊乱引起的肢端小动脉痉挛性疾病。表现为：手足肢端皮肤苍白、紫绀、手指冰冷、麻木，硬皮样改变、溃疡、坏死。 * * 3.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用。 休克是机体遭受强烈刺激引起的以微循环障碍为主的急性循环功能不全。常由大量出血、严重创伤、外科大手术、失血、烧伤、严重感染、过敏反应及某些药物的毒性作用等原因引起。根据发病原因，休克分为感染性休克、失血和失液性休克、心源性休克、过敏性休克等。 各种不同原因引起的休克，它们的症状基本上是相同的。表现为全身无力、口渴、面色苍白、体表湿冷、反应迟钝、神志障碍、烦燥不安、呼