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第五章 消化系统 药物 消化系统疾病是临床常见病、多发病,消化系统药物在临床上占有重要地位。本章主要介绍抗溃疡药、促胃肠动力药和止吐药。 学习要求 重点难点 重点: 盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼的名称、化学结构、理化性质、临床用途; H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂的结构及作用特点。 难点: H2受体拮抗剂的构效关系、质子泵抑制剂的作用机制。 授课内容 第一节 抗溃疡药 一、组胺H2受体拮抗剂 二、质子泵抑制剂 第二节 促胃肠动力药和止吐药 一、促胃肠动力药 二、止吐药 消化系统疾病 治疗药物 胃、十二指肠溃疡 抗消化性溃疡药 胃肠道运动异常 促胃肠动力药、止吐药 止泻药、泻药 消化功能失调 助消化药 肝胆系统功能异常 护肝药、利胆药 消化性溃疡 (内窥镜照片) 抗消化性溃疡药的主要作用是: ① 降低胃黏膜酸度,减少胃蛋白酶活性,减少“攻击因子”的作用; ② 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子”。 抗酸药比较 --------------------------------------------------------- 药名 特点 副作用 -------------------------------------------------------- 氢氧化铝 不产生CO2 胃排空减慢 收敛 便秘 -------------------------------------------------------- 氢氧化镁 反应迅速 腹泻 高镁血症 -------------------------------------------------------- 碳酸钙 作用快、强 嗳气、腹涨 -------------------------------------------------------- 复方制剂(复方氢氧化铝):作用增强、 副作用减少 抗酸药 促胃液素受体阻断药丙谷胺 胃黏膜保护药 细胞屏障由胃黏膜细胞顶部的细胞膜和细胞间隙紧密连接组成,有抵抗胃酸、胃蛋白酶的作用。 黏液-HCO-2 盐屏障在胃黏膜表面形成具有保护作用的黏液不动层,防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜。 当胃黏膜屏障功能受损时,可导致溃疡发作。胃黏膜保护药能增强胃黏膜的屏障功能,主要用于消化性溃疡的治疗 抗幽门螺杆菌(Hp)药 Hp为革兰氏阴性厌氧菌,是慢性胃窦炎的主要病原体,能产生有害物质如酶和细胞毒素,分解粘液,引起组织炎症。杀灭Hp是控制和根治Hp阳性溃疡病的主要手段。Hp在体外对多种抗菌药非常敏感,但体内单用一种药物几乎无效。 长期以来,医学界认为: 胃内几乎是无菌的 1982年发现幽门寄生的螺杆菌 找到大多数慢性十二指肠及胃溃疡的病因 根除该菌可治疗消化性溃疡 电镜下杆状幽门螺杆菌 电镜下球型幽门螺杆菌 扫描电镜显示胃粘膜表面的幽门螺杆菌 四环素抑制幽门螺杆菌 抗微生物药物 2005诺奖-马歇尔和沃伦 幽门螺杆菌感染导致的疾病 临床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素等2-3种药联用与1种质子泵抑制药或铋剂同时应用,组成三联或四联疗法。 临床对抗溃疡药物的要求 1、缓解症状 (疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热) 2、治愈率高(现已达90%) 3、防止复发和并发症 4、免除药物的副反应 5、价廉易得 一、H2受体拮抗剂 通过阻断胃壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌作用较M胆碱受体阻滞药强而持久,治疗消化性溃疡疗程短,溃疡愈合率高,不良反应少。 常用药: 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、 罗沙替丁。 西咪替丁 Cimetidine 甲氰咪呱 泰胃美 Tagament 结构和命名 N’-甲基-N”-[2-[[(5-甲
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