《靶向制剂.pptVIP

主要内容 一、定义 靶向制剂,又称靶向给药系统（targeing drug system ，TDS), 是指载体、配体或抗体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 三、脑靶向给药系统 新剂型设计 新剂型设计 * * 靶向制剂 targeting drug delivery system 组员：042008108 蒋层层 042008109 许静霞 042008111 张静 042008112 冯星星 ————脑靶向、肾靶向 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 一、定义 二、靶向给药系统的分类 三、脑靶向给药系统 四、肾靶向给药系统 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 分类： 二、靶向给药系统的分类 载体 给药途径 靶向部位 靶向动力 靶向性机制 脂质体、 微球、 微囊、 纳米粒、 纳米囊、 单克隆抗体偶联物 口腔给药系统、 直肠给药系统、 鼻腔给药系统、 皮肤给药系统等 脑靶向给药系统、 肾靶向给药系统、 骨髓、 肿瘤靶向给药系统等 被动靶向给药系统、 主动靶向给药系统、 前体靶向给药系统等 生物物理靶向给药系统、 生物化学靶向给药系统、 生物免疫靶向给药系统、 多重靶向给药系统等 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 脑是人体中枢神经活动的中心，也是神经系统最复杂的部分。但大部分活性药物不能透过血－脑屏障( blood－brain barrier，BBB) ，致使诸多脑内疾病的诊断和治疗存在困难。如何克服血－脑屏障历来受到国内外学者的关注。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 研究表明血－脑屏障是相当稳定的，物质通过屏障的能力和分子的大小、脂溶性、荷电性、血浆蛋白质结合程度、特定的载体转运系统等有关。中药中的芳香类物质，如薄荷、冰片、麝香等可通过血－脑屏障内皮细胞间的紧密连接进入脑内; 此外，某些病毒和细菌也能通过神经传导进入脑内从而引发中枢神经系统疾病。 物质透过BBB 主要有4 条途径: 1、水溶性小分子直接经细胞间隙扩散; 2、脂溶性分子的跨膜扩散; 3、特异受体介导的胞饮作用; 4、特异载体通道和酶系统的激活。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 　 目前促进药物透过BBB的方法主要有以下几种: ①人为开启BBB上的致密连接。如甘露醇、阿拉伯糖、尿素等会引起高渗使脑毛细血管内皮细胞紧密连接瞬时开放而促进药物入脑,一些芳香类中药如薄荷、冰片等也可以提高BBB的渗透性。但开放BBB 会使一些有毒有害物质在短暂开放期间入脑,可能影响中枢神经系统的正常功能。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. ②对药物进行改构使其更容易穿过BBB。BBB 是类脂质膜，脑毛细血管内皮细胞的“有效”孔径为1. 4 ～ 1. 8 nm，药物透过BBB 的主要机制是被动扩散，因此药物的分子量、脂溶性、生理状态下的解离或非解离存在形式等对其