第二章 药物代谢动力学 掌握与熟悉: 1.首过消除、肝肠循环等基本概念, 2.药物体内过程和影响因素; 3.药动学基本参数的概念及意义; 4.消除动力学的特点及体内药量与时 间的关系。 了解:房室模型及意义。 药物代谢动力学 影响药物跨膜的因素 药物解离度及体液PH值 药物浓度差及细胞膜通透性、面积和厚度 血流量 细胞膜转运蛋白的量和功能 第二节 药物的体内过程 药物的吸收absorption 定义:药物自给药部位进入血液循环的过程。 意义: 药物作用的快慢与其吸收速度相关。 药物的吸收 给药途径:吸入、肌注、皮下注射、舌下和直肠、口服、皮肤 口服为最常用给药途径,主要吸收部位在肠道。 First pass effect: 首过消除,药物在肠道吸收后,通过门脉进入肝脏,部分药物被肝脏代谢,进入体循环的量减少。舌下及直肠给药可避免。 分布(distribution) 定义:药物通过血液循环运送到机体各组织的过程。 影响因素:血浆蛋白结合率、局部血流量、与组织的亲和力、体液的pH、药物的脂溶性、特殊细胞屏障(血脑、胎盘)等。 血浆蛋白结合率 D D+P DP 临时储库:可逆性、暂时失活、动态平衡(结合率)、无选择性 在吸收过程中,游离型药物与血浆蛋白结合,反应平衡向右移,有利于进一步吸收. 在消除过程中,游离型药物被除去,反应平衡左移,结合
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