蛋白磷酸化与蛋白激酶.ppt

　 　　 　2.　调节抗原受体介导的信号转导过程 　　　 3.　参与黏附分子介导的信号转导 　　多种PTP在氨基端具有与细胞黏附和细胞骨架结合蛋白同源的结构域，可通过脱磷酸作用参与细胞黏附反应和黏附分子介导的信号转导。 　 　　　 　 （六）双重特异性蛋白磷酸酶 　　如PP2A、CD45、Cdc25等，特异性较低，也能选择性地水解Thr或Tyr上的磷酸基。 　　 　　　　 　 （七）蛋白激酶及磷酸酶之间的平衡 　　蛋白激酶及磷酸酶之间的平衡在细胞的信号转导中起关键作用。 　　为了保证PTK与PTP之间的平衡，使信号转导正常进行，PTP的作用受严格的控制，主要包括其亚细胞分布的调节和活性的修饰。 　 　蛋白激酶及磷酸酶之间的相互调节： 磷酸酶作为激酶的底物被磷酸化，从而改变磷酸酶的活性。 PTP被激酶磷酸化后产生SH2识别的位点，将PTP引导到特异性底物上发挥作用。 PTP磷酸化后与其他含有SH2的蛋白结合，激活信息传递的下游通路。 PTP也能调节PTK。 三、以蛋白激酶为靶位的药物治疗策略　 　　蛋白质磷酸化调控着细胞活动的大多数过程，因此，异常的蛋白磷酸化就成为疾病发生的原因或后果。 　　蛋白激酶就成为治疗相关疾病的药物靶位。 　　 　 　　人类基因编码518种蛋白激酶，它们的催化结构域序列保守，而其调节序列显著不同。特别是ATP结合位点及其周围相对不保守，已经成为抑制剂设计的研