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第27章作用于呼吸系统的药物 平喘药 镇咳药 祛痰药 (antiasthmatic drugs ) (antitussives) (expectorants ) 支气管哮喘 支气管哮喘是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞和T淋巴细胞、中性粒细胞等）和多种细胞组分参与的气道慢性炎症 哮喘发病 机制示意图 炎症细胞、 炎症介质、细胞因子 的相互作用 遗传因素 环境因素 神经调节 失衡以及气道平滑 肌功能异常 气道炎症 气道高反应性 支气管哮喘 平滑肌痉挛 β肾上腺素受体激动药 磷酸二酯酶抑制剂(茶碱类) M胆碱受体阻断药 肾上腺皮质激素 过敏介质阻释剂 抗白三烯药物 支气管舒张药 抗炎药 β肾上腺素受体激动药 肾上腺皮质激素 腺苷酸环化酶 ATP cAMP 磷酸二酯酶 GTP cGMP 鸟苷酸环化酶 M受体阻断药 5ˊ-AMP 茶碱类 + _ 各类平喘药作用机理示意图 + _ 肥大细胞 组胺、白三烯 过敏介质阻释剂 平滑肌 痉挛 舒张 _ 抗白三烯药物 _ 非选择性β受体激动药 肾上腺素(adrenaline ) 异丙肾上腺素(isoprenaline) 麻黄碱(ephedrine) 选择性β2受体激动药 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 特布他林(terbutaline) 克仑特罗(clenbuterol，氨哮素) 福莫特罗（formoterol） β肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药 作用机制 兴奋β2受体 临床应用 支气管哮喘急性发作（一线治疗药物） 慢性哮喘及慢性阻塞性肺病 激动血管内膜的α受体 抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放 腺苷酸环化酶 （+） 胞内cAMP? ◆耐受性 ◆骨骼肌震颤 不良反应 ◆心血管 氨茶碱(aminophylline)、 胆茶碱 抑制磷酸二酯酶、促进内源性儿茶酚胺释放、拮抗腺苷受体、增强膈肌和肋间肌的收缩力 磷酸二酯酶抑制剂(茶碱类) 改善呼吸功能 强心利尿 【药理作用】 松弛气道平滑肌 【不良反应】 胃肠道反应 心律失常 中枢神经兴奋 安全范围小 【临床应用】 支气管哮喘 慢性阻塞性肺病 心源性哮喘 磷酸二酯酶抑制剂(茶碱类) M胆碱受体阻断药 异丙托溴铵 【作用机制】 抑制鸟苷酸环化酶 【药理作用 】 舒张支气管平滑肌 【临床应用】 ◆喘息性慢性支气管炎 ◆支气管哮喘 倍氯米松、布地奈德 【药理作用】 肾上腺皮质激素 抑制参与哮喘发病的炎症细胞的活动 抑制多种炎症介质的合成与释放 增加气道对儿茶酚胺的敏感性 抑制气道的高反应性 【临床应用】 支气管哮喘 哮喘持续状态或危重发作 【不良反应】 口腔霉菌感染 声音嘶哑 肾上腺皮质激素 色甘酸钠 过敏介质阻释剂 【临床应用】 预防过敏性哮喘和运动性哮喘 其他过敏性疾病 【药理作用】 稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒 直接抑制引起气管痉挛的某些反射 减轻气道高反应性 白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特、孟鲁司特 白三烯合成酶（5-脂氧酶）抑制剂 齐留通 抗白三烯药物 镇 咳 药 物理、化 学刺激 感受器（刺激感受器、牵张感受器等） 传入神经（迷走、喉上神经） 咳嗽中枢（延髓） 传出神经（迷走、喉返、膈神经） 效应器（声门、 呼气肌） 咳嗽反射 咳嗽反射示意图 镇咳药 中枢性镇咳药 可待因(甲基吗啡)、右美沙芬、 抑制延髓的咳嗽中枢 外周性镇咳药 喷托维林(咳必清)、 苯佐那酯(退嗽露)、苯丙哌林 抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入/传出神经末梢 药物 药效 镇痛 解痉 成瘾性 临床应用 可待因 1 + + 剧烈干咳，尤适用于胸膜炎干咳伴胸痛者 右美沙芬 1 干咳 喷托维林 1/3 + 上呼吸道炎症引起的干咳 尤适用于小儿百日咳 苯丙哌林 3 + 刺激性干咳 常用镇咳药比较表 氯化铵 恶心性祛痰药 祛痰药 黏痰溶解药 溴己新、乙酰半胱氨酸 黏液稀释液 羧甲司坦 药物 作用机制 用法 临床应用 氯化铵 增加腺体分泌 口服 急、慢性呼吸道炎症痰多不易咳出者 溴己新 裂解粘多糖 增加腺体分泌 口服 痰液粘稠难于咳出 乙酰半胱氨酸 裂解粘蛋白 雾化吸入 气管滴入 粘痰阻塞气道 祛痰药作用比较表 思考题 平喘药的分类及每类的代表药。 β肾上腺素受体激动药、茶碱类、肾上腺皮质激素的平喘作用机制及临床应用。 * * * * * *