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抗高血压药 南通大学医学院药理教研室 徐济良 概论： 高血压是许多国家的常见病，我国在1991年大规模调查发现，15岁以上人群中发病率为11.19%,按当时推算：高血压患病人数约为8000万以上，目前我国已有高血压患者1亿多人。高血压常见并发症较多，脑卒中，心梗，心衰，等，其中脑卒中成为我国城乡主要死亡原因。据统计：1992年城市占21.13%,农村占16.33%,列各种死亡原因的第二位,临床试验表明：药物治疗使血压控制，能明显减少脑卒中发生率。 概论： 1998年第17届世界高血压大会关于高血压定义和分类如下： 表. 高血压定义及血压水平分类 ? 分类 收缩压/kPa 舒张压/kPa 理想 16.0(120mmHg) 10.7(80mmHg) 正常 17.3(130mmHg) 11.3(85mmHg) 正常高值 17.3～18.6(130～139mmHg) 11.3～11.9(85～89mmHg) 1级高血压（轻度) 18.7～21.3(140～159mmHg) 12.0～13.2(90～99mmHg) 亚组：临界高血压 18.7～19.8（140～149mmHg） 12.0～12.5(90～94mmHg) 2级高血压（中度） 21.3～23.8(160～179mmHg) 13.3～14.6(100～109mmHg) 3级高血压（重度） ≥24.0(180mmHg) ≥14.7(110mmHg) 纯收缩期 ≥18.7(140mmHg) 12.0(90mmHg) 亚组：临界高血压 18.7～20.0(140～149mmHg) 12.0(90mmHg) 根据临床调查，高血压病的致病因素与人群的体重指数，膳食因素和遗传因素都有密切关系，国内由于营养改善，人群体重指数增加，高血脂人数增加，中青年大量饮酒、吸烟等因素也与高血压发病有一定关系，家属分析和双生子研究亦提示遗传因素与高血压相关。 高血压发病机理尚未十分清楚，但目前已知体内有多个系统与血压维持有关，其中重要的有中枢神经系统，交感—肾上腺素系统，肾素—血管紧张素—醛固酮系统，血管舒缓肽—激肽—前列腺素系统，血管内皮松弛因子—收缩因子系统，这些系统功能受内外环境的变化而改变，参与机体血压的调控，许多致病因素都有可能影响上述系统而使血压升高。 抗高血压药的发展史 50年代前期：治疗高血压常用镇静药和亚硝酸类等，作用短暂，不稳定，N节阻滞药六甲双胺是第一个有效降压药，以后美加明，潘必定，咪噻芬出现，现不用，仅咪噻芬尚用于高血压危象。 50年代中期：利血平、国产降压灵、血管扩张药、肼屈嗪、地巴唑、罂粟碱等、噻嗪类利尿药、胍乙啶（淘汰）。 60年代后期：甲基多巴、可乐定、普萘洛尔及其同类药，β受体阻滞剂发展。 抗高血压药的发展史 70年代后期：α1受体阻滞剂哌唑嗪，同时作用α1和β受体药物拉贝洛尔，钙拮抗剂硝苯地平、维拉帕米等，血管紧张素转化酶抑制剂出现，并有重大进展。 80年代后：尼卡地平、尼莫地平、非洛地平、雷米普利、培哚普利等新药不断涌现。 血管舒张药二氮嗪、米诺地尔被证明是钾通道开放剂。AT Ⅱ受体阻滞剂洛沙坦等及第二代中枢性降压药莫索尼定有良好降压作用，临床正用于高血压病人。 对抗高血压药物发展，已注意到药物对高血压患者心肌肥厚的预防与逆转作用，及对动脉粥样硬化方面的预防与消退作用，这方面，钙拮抗剂与ACEI有良好前景。 根据多种抗高血压药物在血压调节系统中作用部位与机理，可以分为以下几类： 1.主要作用于中枢神经部位的抗高血压药：可乐定、莫索尼定等。2.神经节阻断药：美加明、咪噻芬等。3.抗去甲肾上腺能神经药：利血平等。4.肾上腺素受体阻断药：①α1 阻断药：哌唑嗪等。 ②β受体阻断药：普萘洛尔等。③α、β阻断药：拉贝洛尔，卡维地洛。5.血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠。6.钾通道开放药：二氮嗪，米诺地尔等。