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[氯霉素的药物分析
酰胺醇类抗生素之 —— 氯霉素 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 一 化学结构与性质 二 鉴别试验 三 检查 四 含量测定 主要内容 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 一 化学结构与性质 (一)化学结构 氯霉素结构中含有对硝基苯基、丙二醇与二氯二酰胺三个部分,抗菌活性主要与丙二醇有关。 本品为D-苏式-(—)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺。按干燥计算,含C11H12Cl2N2O5应为98.0% ?102.0%。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. (二)性质 1.稳定性 性质稳定,能耐热,易溶于甲醇、乙醇、丙酮、微溶于水等。干燥时稳定,在中性、弱酸性(pH4.5—7.5)溶液中较稳定,煮沸不分解。 2.水解性 ● 强碱性(pH9) 氯水解 ● 强酸性(Ph2) 酰胺水解 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 3.旋光性 氯霉素结构中具有两个手性碳,有四个旋光异构体。仅1R,2R(—)或者(—)苏阿糖型(Threo)有抗菌活性,临床使用。此药物在无水乙醇中呈右旋性,在醋酸乙酯中呈左旋性。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 4.紫外吸收 本类抗生素分子内具苯环含有共轭双键系统,在紫外光区有吸收。在277nm波长处有最大吸收。 5.氧化性 氯霉素含有对硝基苯基,其中硝基具有氧化性,可以将其还原成胺基。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 二 鉴别试验 1.色谱法 高效液相色谱法 ChP采用高效液相色谱法鉴别氯霉素,在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液的主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2.光谱法 紫外吸收光谱 利用最大吸收波长鉴定法来鉴别。将供试品配成适当浓度的溶液,直接测定紫外吸收光谱,根据其最大吸收波长或最大吸收波长处的吸光度进行鉴定。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 3.鉴别反应 ● 氯霉素中的丙二醇能发生醛酮缩合反应,酸水解后产物与过碘酸作用,氧化生成对硝基苯甲醛;与 2,4-硝基苯肼缩合,生成苯腙。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. ● 本品分子中的硝基经锌粉还原成羟胺衍生物,在乙酸钠存在下与苯甲酰氯进行苯甲酰化,再在弱酸性溶液中与高铁
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