作用于血液系统的药物精选.ppt

肝素抗凝机制： 【体内过程】 1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血肿，常静脉给药，静注后立即生效。 2、主要经网状内皮系统破坏，少量以原型经肾脏排泄。 3、抗凝活性t1/2与给药剂量有关。 【临床应用】 1、血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大。 2、弥漫性血管内凝血（DIC）。早期应用。 3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。 4、体外抗凝：如血液透析、体外循环等。 【不良反应】 1、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白对抗。 2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。 3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。 4、其他：过敏、血小板减少。 禁忌症：肝、肾功能不全、消化性溃疡、严重高血压、细菌性心内膜炎、孕妇。 低分子量肝素（LMWH） 普通肝素降解后分离得到。 作用特点： 常用制剂： 依诺肝素 抗凝作用及应用与肝素相似。 选择性抑制凝血因子Ⅹa的活性, 对凝血酶和其他凝血因子影响小。 对血小板影响小，在发挥抗凝血作用时，较少发生出血。 t1/2长，给药次数少。 是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服抗凝药。 代表药： 该类药物药理作用相同。 二、体内抗凝血药：香豆素类 【药理作用及机制】 为维生素K拮抗剂，抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用； 使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留在无活性的前体阶段，从而影响凝血过程。 对已形成的因子无作用。 抗凝特点： 1、口服抗凝，血浆蛋白结合率高达99% 2、作用缓慢、持久 3、体内抗凝，体外无效 【临床用途】 用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。 优点：口服有效，作用持久，应用方便。 缺点：起效慢，剂量不容易控制。 【不良反应】 1、过量引起自发性出血，可用维生素K对抗，必要时用新鲜血液或血浆。 2、胃肠道反应、过敏等。 禁忌症同肝素。 肝素与香豆素类比较 肝 素 香豆素类 给药途径 静脉注射 口服 作用机制 增强AT-Ⅲ活性 拮抗维生素K作用 灭活Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、 抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、 Ⅺa、 Ⅻa等 Ⅸ、Ⅹ的合成 作用特点 体内、外抗凝 体内抗凝 强、快、时间短 缓慢、持久 中毒解救 鱼精蛋白 维生素K 临床应用 血栓栓塞性疾病、DIC、 血栓栓塞性疾病 体外抗凝 三、体外抗凝药：枸橼酸钠 抗凝机制： 与Ca2+形成络合物，降低血浆中Ca2+浓度，使血液不容易凝固。 特点： 仅有体外抗凝作用，无体内抗凝作用。 应用：体外血液保存。 Q：大量输血为什么会产生低血钙症状？ 定义：是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶，促进纤维蛋白溶解，从而溶解血栓的药物，又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，对已机化的血栓无法复通。 常用药物 链激酶（streptokinase, SK) 尿激酶(urokinase,UK) 组织型纤溶酶原激活物（t-PA） …… 纤维蛋白溶解药 用途：急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼底血管栓塞等。 不良反应：发热、出血等。 链激酶（溶栓酶） (streptokinase,SK) 尿激酶 (Urokinase, UK) 与纤溶酶原结合形成 复合物→纤溶酶原转 变成纤溶酶。 直接激活纤溶 酶原变为纤溶酶。 作用机制 抗原性 有 无 血容量扩充剂 要求：1.能维持血浆胶体渗透压； 2.排泄慢； 3.无毒、无抗原性。 右旋糖苷（dextran） 小分子右旋糖酐（10，000） 低分子右旋糖酐（20,000～40，000） 中分子右旋糖酐（70，000） 【药理作用】 1、扩充血容量，维持血压。 2、低、小分子的能抑制PLT、RBC聚集 ?血液粘滞性? ?防止血栓形成。 3、渗透利尿作用。 【临床应用】 1、抗休克：低血容量性如急性失血、创伤、烧伤性休克。 2、DIC、血栓形成性疾病。 1、试述肝素的临床应用及不良反应。 2、维生素B12治疗恶性贫血时，为什么必须注射给药？ 思考题 * 作用于血液及造血器官的药物 ㈠、抗贫血药