制剂中辅料的归纳汇总.pptVIP

4、交联聚乙烯比咯烷酮 交联聚乙烯比咯烷酮（Cross-linked polyvinyl pyrrolidone，亦称交联PVP）是白色、流动性良好的粉末；在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越，已为英美等国药典所收载，国产品现已研制成功。 5、交联羧甲基纤维素钠 交联羧甲基纤维素钠（Croscarmellose sodium，CCNa是交联化的纤维素羧甲基醚（大约有70%的羧基为钠盐型），由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用；当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用会降低。 在药剂学中，润滑剂是一个广义的概念，是助流剂、抗粘剂和（狭义）润滑剂的总称，其中：①助流剂（Glidants）是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；②抗粘剂（Antiadherent）是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；③（狭义）润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。 因此，一种理想的润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用，但在目前现有的润滑剂中，尚没有这种理想的润滑剂，它们往往在某一个或某两个方面有较好的性能，但其它作用则相对较差。按照习惯的分类方法，一般将具有上述任何一种作用的辅料都统称为润滑剂。 1、硬脂酸镁 硬脂酸镁（ Magnesium Stearate）为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广。用量一般为0.1%～1%，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓。另外，本品不宜用于乙酸水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。 2、微粉硅胶 微粉硅胶（Aerosil；Colloidal Silicon Dioxide）为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。其性状为轻质白色无水粉末，无臭无味，比表面积大，常用量为0.1%～0.3%，但因其价格较贵，在国内的应用尚不够广泛。 2、滑石粉 滑石粉（talcum）主要作为助流剂使用，它可将颗粒表面的凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙性，从前达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动往的目的（但应注意：由于压片过程中的机械震动，会使之与颗粒相分离），常用量一般为0.1%～3%，最多不要超过5%. 3、氢化植物油 本品以喷雾干燥法制得，是一种润滑性能良好的润滑剂。应用时，将其溶于轻质液体石蜡或己烷中，然后将此溶液喷干颗粒上，以利于均匀分布（若以己烷为溶剂，可在喷雾后采用减压的方法除去己烷）。 分子式 质量标准 4、聚乙二醇类与月挂醇硫酸镁 二者皆为水溶性滑润剂的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000（皆可溶于水），制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液；后者为目前正在开发的新型水溶性润滑剂。 聚乙二醇 除了上述四大辅料以外，片剂中还加入一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观， 但无论加入何种辅料，都应符合药用的要求，都不能与主药发生反应，也不应妨碍主药的溶出和吸收。 目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收，淀粉能延缓水杨酸钠的吸收，碳酸钙能影响四环素类药物的吸收。因此，应当根据主药的理化性质和生物学性质，结合具体的生产工艺，通过体内外实验，选用适当的辅料。 1、淀粉 淀粉既可当崩解剂又能当粘合剂。但是淀粉做粘合剂一般采用淀粉浆，常用浓度10%，也有用到低浓度达5%，高浓度达20%。 淀粉做崩解剂一般常用干淀粉（外加法），即将淀粉在用前100～105℃干燥，使淀粉含水量在8～10%之间，用量一般为干颗粒总重的5～20%。 2、预胶化淀粉 又称部分预胶化淀粉/部分α化淀粉。 Colorcon的善达（STARCH 1500），是一种部分预胶化淀粉，可以起到干粘合剂的作用，同时又是一种优良的崩解剂，某些情况下，2%~10%的用量可以起到超级崩解剂的作用，并且自身也有优良的流动性和自身高润滑性，可以减少助流剂及润滑剂的用量。 旭化成公司的 PCS（部分α化淀粉）可以作为赋形剂，粘合剂，崩解剂及造粒辅助剂等。并且有保水的作用，对湿敏感的药物可以提供一定的保护。 3、微晶纤维（MCC） 首先是1950年被美国人研制出来，是将纤维素中的酸部分水解后的结晶部分再经过干燥粉碎而得的聚合度约为200的结晶性纤维素。多为白色或类白色无味结晶性、多孔状粉末，多有可变形