10交已替换2013级制药工程专业药物化学教学大纲..docVIP

《药物化学》教学大纲 课程编码：0413102003 开课教研室：生化与制药教研室 一、课程性质与任务 1.课程性质：《药物化学》是研究药物的化学结构、合成方法、稳定性、体内代谢、化学结构与药效关系，药物的结构改造，以及寻找新药的途径和方法的一门科学。要求学生掌握药物的化学结构与生物活性间的关系，以及结构改造的基本知识，新药开发的基本途径和方法；了解现代药物化学理论的应用进展与前景。实验课通过典型药物的合成，要求掌握药物合成的基本操作技能，为从事药物化学研究奠定基础。是制药工程专业的专业基础课。 2.课程任务：《药物化学》为合理、正确的临床用药提供必要的化学理论根据；为药物的检验、剂型选择、制剂工艺、贮藏保管等奠定化学基础；提供创制新药、探索开发新药的途径和方法。 二、课程教学基本要求 与该专业课相关的基础课《无机化学》、《有机化学》、《生物化学》等与本课程有着相当密切的关系，是本课程的技术基础课，同时本课程又是专业基础课，只有这些课学好了才能学好这门课，才能学好专业课。 本课程除了课堂教学之外，主要以习题、作业的形式进行知识的强化和巩固。要求学生通过思考，独立完成作业。 本课程总学时为66，其中理论课48学时，实验18学时，总学分4.0。 本课程为考试课，考试方式为闭卷考试，期终成绩由30%的平时成绩和70%的期末成绩组成。 （一）主要内容 药物化学研究的内容和任务药物化学发展的过程。掌握药物化学研究的内容和任务熟悉药物化学发展的过程。 熟悉新药开发的基本熟悉计算机辅助药物设计的基本原理了解3-D定量构效关系，药效结构模型法。 药物设计的基本原理和方法从天然药物活性成分中发现从现有的药物发现--通过观察药物的临床副作用或者老药新用从活性内源性物质发现利用组合化学和高通量筛选通过偶然事件意外发现从药物合成的中间体中发现掌握药物化学结构的修饰对药效的影响，并能熟悉所举药物的修饰目的；药物化学结构修饰的常用方法 药物的结构与生物活性药物的药效团和基本结构理化性质和药效的关系电子密度的分布和药效的关系立体结构和药效的关系键合特性对药效的影响。 掌握药物的药效团基本结构，理化性质、电子密度、立体结构与药效的关系了解键合特性对药效的影响。 药物代谢i相生物转化；第ii相生物结合i相生物转化：生物转化（官能团化反应）ii相生物结合：i相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物质，排出体外。掌握第i相生物转化和第ii相生物结合的概念及类型，代表的例子；掌握药物的生物转化在临床用药中的指导作用；掌握前药的概念及前药的修饰方法；掌握硬药和软药的原理及代表例子 镇静催眠药和抗癫痫药 精神疾病治疗药 神经退行性疾病治疗药（自学） 镇痛药掌握吗啡的结构、性质、鉴别方法掌握全合成镇痛药的结构类型及代表药盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮、喷他佐辛的结构、性质及应用理解可待因、纳洛酮、丁丙诺啡的结构及应用了解内源性阿片样肽类的发展理解镇痛药的构效关系 麻药全身麻醉药分类盐酸普鲁卡因 （二）基本要求 了解全身麻醉药局部麻醉药局麻作用机制分类盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因十章 拟胆碱药和抗胆碱药拟胆碱药物的类型胆碱受体激动剂的构效关系乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途毛果芸香碱的结构和用途胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂抗胆碱药物的类型硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途M胆碱受体拮抗剂的发展及N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。掌握拟胆碱药物的类型掌握胆碱受体激动剂的构效关系掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途了解毛果芸香碱的结构和用途了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状掌握抗胆碱药物的类型硫酸阿托品的结构、理化性质和用途熟悉氢溴酸东莨菪碱、苯磺阿曲库铵、泮库溴胺的结构、作用特点和用途了解M胆碱受体拮抗剂的发展及N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂），乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、哌嗪类、三环类药物的结构、作用机理和构效关系抗溃疡药（组胺H2受体拮抗剂）的结构、发展、分类、构效关系典型药物西咪替丁等的性质及应用质子泵抑制剂。作用于肾上腺素能受体的药物拟肾上腺素的发展、分类和构效关系典型拟肾上腺素药的结构、性质及应用拟肾上腺素药的稳定性和代谢儿茶酚胺类的生物合成掌握拟肾上腺素药理解去氧肾上腺素、氯丙那林、甲氧明、间羟胺的结构及应用理解拟肾上腺素构效关系。拟肾上腺素药的发展抗高血压和利尿药（自学）心脏疾病药物和血脂调节药（自学）甾体激素药物（自学）降血糖药物和骨质疏松治疗药（自学） 合成抗菌药掌握磺胺类药物的命