第3章2节 大环内酯类(护理专科)课件.pptVIP

一、大环内酯类抗生素的分类 天然品： 红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素等； 人工半合成品： 罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、乙酰螺旋霉素等 大环内酯 【抗菌机理】 ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 4.伪膜性肠炎： 口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎 5.心脏损害： 静脉滴注速度过快易发生 6.过敏反应： 少见 思考题 红霉素的抗菌谱有哪些？ 红霉素的临床应用有哪些？ * * 第3章 抗生素 第2节 大环内酯类抗生素 (Macrolides antibiotics） 1.大环内酯类抗生素的分类 2.红霉素的抗菌谱、临床应用和不良反应 3.其他大环内酯类抗生素的作用特点 内容与要求 第一代大环内酯类： 红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素 第二代大环内酯类： 罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麦白霉素 麦迪霉素 螺旋霉素 红霉素 二、红霉素（Erythromycin） 1.吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，静 脉滴注用乳糖酸红霉素； 2.分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障，胆 汁中浓度最高 3.消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄 【体内过程】 与青霉素相似而略广 ①G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等 螺旋体、放线菌 ②某些G-杆菌： 百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、弯曲杆菌、军团菌 ③支原体、衣原体、立克次体 ④ 厌氧菌 相似： 【 抗菌谱 】 【临床应用】 1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者； 2.首选：军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感 染及白喉带菌者 3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线 菌病、梅毒等的治疗 （-） 转肽作用 mRNA位移 （-） 与50S亚基结合 抑制肽酰基转移酶 蛋白合成 氨基苷类 氨基苷类 氨基苷类 四环素类 大环内酯类 氯霉素类 林可霉素类 【耐药性】 特点： （1）细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复 （2）本类药物存在不完全交叉耐药性： ①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感； ②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感； ③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药； 耐药机制： 1.改变靶位结构：23SrRNA腺嘌呤甲基化 2.降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少 3.主动流出增加：细菌通过主动流出系统将 药物泵出菌体外 4.产生灭活酶 如：酯酶、磷酸化酶 【不良反应】 1.局部刺激： 口服——胃肠道反应 主要不良反应 静滴——血栓性静脉炎 2.肝损害：红霉素酯化物 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理：停药数日可恢复正常 3.耳毒性：﹥4g/日易发生，耳聋多见 三、其他第一代大环内酯类 乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin） 麦迪霉素（midecamycin ） 吉他霉素（kitasamycin） 交沙霉素（Josamycin） 特点： （与红霉素比较） 1.体内过程与红霉素相似； 2.抗菌谱与红霉素相似； 3.抗菌活性与红霉素相似或略低； 4.用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者 5.不良反应较红霉素轻 四、第二代大环内酯类 克拉霉素（clarithromycin） 罗红霉素（roxithromycin） 阿奇霉素（azithromycin） 罗他霉素（rokitamycin） 特点：（与第 一代 大 环 内 酯 类相比） 1.体内过程：对胃酸稳定，生物利用度提高； 血药浓度及组织浓度高；半衰期延长； 2.抗菌作用： 抗菌谱更广，抗菌活性增强； 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能； 3.临床应用 ： 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染； 4.不良反应较少 小 结 1. 红霉素在 中浓度最高，主要经