第3讲药代动力学之三课件.pptVIP

第 六 节 药物代谢动力学参数 定量描述药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的各基本过程的参数。 主要药动学参数: 消除半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 对于一级动力学消除，t1/2是固定值。 log Ct = log C0 – t t = log t? = log2 × 对于零级动力学消除，t1/2与血浆药物初始浓度成正比。 1/2 C0 = C0 – Kt1/2 t1/2 = 0.5 意义 药物分类依据 确定给药间隔的依据 预测达到稳态血药浓度时间和停药后消除时间 四 生物利用度(Bioavailability ) 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。 速度: 峰药浓度和达峰时间 程度: 药时曲线下面积 (area under the curve, AUC) 绝对生物利用度: 评价同一种药物不同给药途径时的吸收情况. 绝对生物利用度: AUC(血管外给药) AUC(血管给药) 相对生物利用度: 评价同一种药物的不同制剂或不同批号药品的吸收情况的差别。 相对生物利用度: AUC（试药） AUC（对照药） 第 七 节 药物剂量的设计和优化 维持剂量 : 每隔一个 t1/2 给予半个有效量 负荷剂量(Loading dose ) 为了让血药浓度立即达到有效浓度，常在开始给药时，使用较维持量较大的剂量，使血药浓度迅速达到稳态浓度，此剂量即负荷剂量。 第 三 章 药物效应动力学 第 一 节 药物的基本作用 一 药物作用与药理效应 药物作用(drug action): 药物对机体细胞的初始作用，是产生效应的起因。 药理效应(pharmacological effect) ： 机体器官原有功能水平的改变，表现为细胞功能的改变(兴奋,抑制)。 兴奋(excitation)： 使机体器官原有功能水平提高。 抑制(inhibition)： 使机体器官原有功能水平降低。 药理作用与药理效应的异同点 药物作用 药理效应 Drug action Pharmacological effect 药物对机体细胞的 机体反应的表现, 是药物 初始作用,是动因. 作用的结果. 一般指的是药物的 一般指的是药物的作用 作用机制 结果 药物作用的选择性 药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上的差异。 选择性高，针对性强，不良反应少. 选择性低，针对性差，不良反应多. 举例： 平喘药：异丙肾上腺素 舒喘灵 治疗支气管哮喘的药物 二 治疗效果 对因治疗 对症治疗 三 不良反应 (adverse reaction) 凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应. 1副反应（副作用） (side reaction) 指在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 特点： 与治疗作用同时出现，是药物固有的作用 与药物选择性低有关 随治疗目的不同，副作用和治疗作用可相互转化 阿托品 危害性小 2 毒性反应(toxic reaction)  药物剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。 毒性反应可能立即发生(急性毒性)；也可以在长期蓄积后逐渐产生(慢性毒性)。 3 后遗效应(residual effect) 停药后血浆药物浓度已降到最低有效浓度以下时残存的生物效应。 4 停药反应(withdrawal