第十章表面活性剂 3课件.pptVIP

第十章 表面活性剂  表面活性剂在药物制剂的制备中被广泛应用，其结构特征是具有亲水性与亲脂性两种基团，其作用是能显著降低分散系的表面（界面）张力，因此可用作乳化剂、助悬剂、增溶剂、促吸收剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂等，是药用乳剂、混悬剂、脂质体等的重要辅料。本章重点讨论表面活性剂的基本性质（如CMC值、HLB值、Krafft点与昙点等）与药剂学上的应用。 第一节 表面活性剂分类 一、表面活性剂 纯液体在一定温度有一定的表面张力，是液体的物理常数。 当在水中加入无机盐或糖类物质时，则水的表面张力略有升高； 当在水中加入低级脂肪醇、脂肪酸时，则水的表面张力下降，称此类物质为水的表面活性物质。 当在水中加入油酸钠、十二烷基硫酸钠时，则水的表面张力能够显著的降低，称此类物质为该溶剂的表面活性剂(surfactant)。 二、表面活性剂的类型 表面活性剂分类方法有多种，根据来源可分为天然表面活性剂与合成表面活性剂； 根据溶解性质可分为水溶性表面活性剂与油溶性表面活性剂； 根据极性基团的解离性质分为离子型表面活性剂与非离子型表面活性剂两大类； 再根据离子型表面活性剂所带电荷，又分为阳离子、阴离子、两性离子表面活性剂。 常用的表面活性剂分类如下： （一）阴离子表面活性剂 1.高级脂肪酸盐 通式：RCOO－M＋, 如硬脂酸钠、钙、镁等。 2.硫酸盐 通式：ROSO3－M＋，如十二烷基硫酸钠、十六醇硫酸钠等。 3.磺酸盐 烷基磺酸盐通式：RSO3－M＋，如二己基琥珀酸磺酸钠。 烷基苯基磺酸盐通式：RC6H5SO3－M＋，如十二烷基苯磺酸钠等。 4.胆盐 如甘胆酸钠、牛胆磺酸钠等。 （二）阳离子表面活性剂 1.胺盐型 [RNH3+]X-，[R2NH2+]X-，如氯苄甲乙胺等。 2.季铵盐型 [R1R2N+R3R4]X-，如洁尔灭、新洁尔灭等。 （三）两性离子表面活性剂 1.氨基酸型 RN＋H2CH2CH2COO－ 2.磷脂类 磷脂类表面活性剂可用于医药品、营养品、化妆品、食品中，有广泛的应用前途。磷脂可用于静注用乳剂与脂质体的制备，具有更重要的意义。磷脂是天然表面活性剂。 （四）非离子型表面活性剂 1.多元醇型 (1) 脱水山梨醇脂肪酸酯类（司盘型：Span） 该表面活性剂为脂肪酸与山梨醇脱水而环合。其有系列品种span 20，span 40 ；span 60；span 65；span 80 ；span 85 。 (2) 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温型：Tween） 其系列品种有Tween 20，Tween 40，Tween 60，Tween 80，Tween 85。 2.聚氧乙烯型 (1) 酯型 由聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯，是卖泽(Myrij)类表面活性剂，这类表面活性剂有较强的水溶性乳化能力强，为水包油型乳化剂。 (2) 醚型 ，由聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚，是苄泽(Brij)类表面活性剂。常用做增溶剂及水包油型乳化剂。 3.聚氧乙烯－聚氧丙烯型 又名泊洛沙姆Poloxamer ，国外商品名（普朗尼克 pluronic），本品为聚氧乙烯丙烯嵌段共聚物。 本品有很多种，从分子量1000到7000以上。泊洛沙姆是新型的优良乳化剂、食品添加剂、增溶剂、分散剂、高级化妆品辅助剂，由于其无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定、不溶血，是目前能应用于静脉注射乳剂的一种合成的乳化剂，在药物制剂中得到普遍的重视和广泛的应用。 4.蔗糖脂肪酸酯 药用蔗糖脂肪酸酯(sucrose esters，简称SE)是国内研制成功的一类非离子型表面活性剂。 这类化合物由蔗糖分子中一个或数个羟基与脂肪酸（硬脂酸、软脂酸、棕榈酸等）酯化而成。 其最大特点是无毒、无味、无嗅、无刺激性，在体内能降解成脂肪酸和蔗糖，兼具营养价值。SE已被广泛用于食品、日用化学及制糖等工业。 五）高分子型表面活性剂 这类表面活性剂的相对分子质量往往在数千以上，有时达数十万；分子内有极性和非极性部分。 常用的水溶性高分子化合物，如蛋白质、树脂、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇等，都是高分子表面活性剂。 第二节 表面活性剂的理化性质与生物性质 一、临界胶束浓度 表面活性剂在溶液中超过一定浓度时会从单体（单个离子或分子）缔合成为胶态聚合物，即胶束（或称胶团）。开始形成胶束的浓度称为临界胶束浓度 (critical micelle concentration) ，用CMC表示。当溶液中形成胶束后溶液的性质如渗透压、浓度、界面张力、摩尔电