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学年论文_布洛芬的合成研究.
布洛芬的合成研究
引言
布洛芬为新一代非甾体消炎镇痛药物,具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用,副作用则比阿司匹林小得多。因此自上世纪70年代末上市以来,以其疗效高, 副作用小为特点而而获得了迅速发展,现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一。1987年,它在全部解热镇痛消炎药物的23亿美元销售额中占18%的份额。1993年上升至30%以上。目前,全世界布洛芬的总产量为8000吨左右。
布洛芬 化学名为:2一[4/一(3//—甲基丙基)一苯基]一丙酸,或2一(4一异丁基苯基)丙酸,又名异丁苯丙酸、拔怒风,又称异丁洛芬。分子式为 C13H18O2,分子量为 206.28。它是一种白色结晶状粉末,稍有特异臭,几乎无味,在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶,在水中几乎不溶,在NaOH和Na2CO3溶液中易溶,熔点为74.5℃-77.5℃,沸点为157℃。
布洛芬的合成研究
摘要:布洛芬(ibuprofen),为新一代非甾体消炎镇痛药物,具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用,副作用则比阿司匹林小得多。本文从它的作用机理,应用现状,制备方法,以及发展前景等方面做了简要综述。
关键字:非甾体消炎镇痛药物 布洛芬 合成 羰基化 绿色化学
目录
第一章 前言 1
第二章 作用机理 1
第三章 布洛芬生产现状及其存在问题 1
第四章 布洛芬的合成 2
4.1转位重排法 3
4.2醇羰基化法 4
4.3烯烃羰基化法 5
4.4卤代烃羰基化法 5
4.5烯烃催化加氢法 6
4.6环氧丙烷重排法 7
4.7对异丁基苯乙烯手性羰化 7
第五章 结束语 7
第一章 前言
1964 年英国的 Nicholson 等人最早合成了布洛芬,其他各国也逐渐对布洛芬展开研究,英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。在最初的生产过程中,由于生产工艺落后,导致布洛芬的生产成本高,产量低,企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期,随着羧基化法和1,2-转位法等布洛芬新工艺的出现,布洛芬的生产成本大大降低,企业的规模也越来越大。目前,德国的巴斯夫公司,美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。他们分别具有自己的核心技术,选择合适的工艺,从而具有经济效益和规模优势。近十多年来,由于政府扶持,印度的医药工业发展迅速。印度的 Sumitra 公司和 Cheminor 公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平, 而且由于印度的劳动力价格低廉,使得生产成本较低。印度低价格的布洛芬大量出口,大大冲击了全球的布洛芬市场。
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名词
发炎
炎
燃烧
发火
焮
可翻译 50 多种语言
rouge
Ich bin vierzig Jahre alt
Простите
?Cómo estás?
??? ??? ?????
???
haydi gidelim
Je parle un petit peu fran?ais.
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Wie bitte?
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???????
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Wie gehts?
????
s? t?
Buongiorno Principessa!
Je ne sais pas !
Wie hei?en Sie?
Hjelp!
escargots
παραλ?α
??
?????
děti
V?r s? snill
?? ???!
第二章 作用机理
其作用机制是通过对环氧酶的抑制而减少对前列腺素的合成,因此减轻因前列腺素引起的组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性。临床上布洛芬广泛应用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎等关节肿痛症状,其毒副作用较小,长期服用,一般病人的耐受性良好,很多国家都将其列为非处方药物。因此自上世纪 70 年代末上市以来,获得了迅速发展, 现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一,目前全球的年产量已超万吨。
第三章 布洛芬生产现状及其存在问题
对于布洛芬这种医药结晶产品而言,质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。目前,国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备,一方面导致产品质量差,另一方面导致生产成本居高不下,使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争,导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地位,如中美史可公司的布
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